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第1页/共37页用药护理章节文档资料第2页/共37页第三节 人工合成抗菌药临床案例 患者男，43岁。前天晚饭后突然出现上腹部持续性疼痛，痛苦难忍，且疼痛向右肩部放射，伴恶心、呕吐三次，呕吐物有胃内容物及黄色苦味液体，曾用阿托品治疗，腹痛无缓解。既往体健。经检查诊断为急性胆道感染。医生给予氧氟沙星治疗。 请思考 氟喹诺酮类有哪些不良反应？ 应如何进行用药护理？ 12第十三章 抗微生物药第3页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物（一）概述第一代萘啶酸 淘汰 第二代 吡哌酸 仅限于治疗敏感菌所致泌尿道和肠道感染。第三代 氟喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星） 抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、不良反应较少第四代 莫西沙星、加替沙星、加雷沙星 抗菌谱进一步扩大，对包括部分厌氧菌、革兰阳性菌和铜绿假 单胞菌的抗菌活性也明显提高。第十三章 抗微生物药第4页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物（一）概述【抗菌作用】 属广谱杀菌药。对革兰阴性杆菌，如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌、军团杆菌属及革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌等有强大的抗菌作用；对革兰阳性球菌，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及厌氧菌也有较强的抗菌作用；某些品种对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体及厌氧菌也有作用。【抗菌机制】抑制DNA回旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。第十三章 抗微生物药第5页/共37页第三节 人工合成抗菌药知识链接细菌DNA回旋酶 细菌的DNA是以高度紧密卷曲的螺旋形式存在于细菌体内，才能进行正常的DNA的复制、转录和重组。DNA回旋酶的作用是使DNA形成负超螺旋结构。抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持正常形态和功能。 哺乳动物细胞内的拓扑异构酶Ⅱ(topoisomerase Ⅱ)在功能上类似于菌体内的DNA回旋酶，但喹诺酮类仅在很高浓度才能影响该酶，故治疗浓度的喹诺酮类不影响人体细胞的生长代谢。第十三章 抗微生物药第6页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物（一）概述广泛用于治疗各种敏感菌所致呼吸系统感染、胃肠道感染、泌尿生殖系统感染、淋病、皮肤和软组织感染等；急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎首选；替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药；替代青霉素和头孢菌素等药品治疗全身感染；联用氧氟沙星治疗多重耐药结核菌感染。左氧氟沙星抗结核活性是氧氟沙星的2倍。【不良反应】轻微1．消化道反应2．中枢神经系统反应3．骨、关节病变4．其他 过敏反应、刺激、肝肾损害【临床应用】 第十三章 抗微生物药第7页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物（一）概述【药物相互作用】 依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星等可减慢茶碱在体内的清除，出现茶碱中毒症状甚至惊厥，临床应尽量避免与茶碱合用。可增加阿霉素、呋喃妥因、华法林的血药浓度；增加非甾体抗炎药的中枢毒性反应，不宜合用；也不宜与H2受体阻断剂合用。第十三章 抗微生物药第8页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物诺氟沙星（二）常用氟喹诺酮类药物诺氟沙星(norfloxacin)口服生物利用度较低，抗菌作用强，对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌科、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌均有较强的杀灭作用。临床主要用于敏感菌所致的胃肠道、泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。第十三章 抗微生物药第9页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物环丙沙星（二）常用氟喹诺酮类药物环丙沙星(ciprofloxacin，环丙氟哌酸)口服生物利用度约70%，必要时静脉滴注以提高血药浓度。体外抗菌实验中，对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。多数厌氧菌对环丙沙星不敏感，对氨基糖苷类或第三代头孢菌素类耐药的菌株有效。主要用于革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤软组织感染。因可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和运动员慎用。第十三章 抗微生物药第10页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物氧氟沙星（二）常用氟喹诺酮类药物氧氟沙星(ofloxacin)口服生物利用度高达95%， 80%以上以原形由尿液排泄，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍。除具有环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性外，还对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。临床主要用于敏感菌所致的上、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染等。亦可用于结核病的治疗。偶见转氨酶升高，也可诱发跟腱炎和跟腱撕裂。肾功能减退或老年患者应减量。第十三章 抗微生物药第11页/共37页第三节 人工合成抗菌药一、喹诺酮类药物左氧氟沙星（二）常用氟喹诺酮类药物左氧氟沙星(levofl