注射用氨甲苯酸说明书.pdfVIP

注射用氨甲苯酸 注射用氨甲苯酸使用说明书 • 【药品名称】 通用名称：注射用氨甲苯酸 • 【成份】本品主要成分及其化学名称为：对氨甲基苯甲酸-水合物 • 【性状】本品为无色澄明液体。 • 【适应症】 本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、 局限性或全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严 重肝病出血等。 • 【用法用量】静脉注射或滴注一次0.1～0.3g，一日不超过0.6g。 • 【不良反应】本品与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。 长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应 慎用。 • 【注意事项】（1）应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有 血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。（2）本品一般不单独用于弥 散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器 功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 （3）如与其他凝血因子（如因子IX）等合用，应警惕血栓形成。一般认为 在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。（4）由于本品可导致继发肾盂 和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。（ 5） 宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。（6）慢性 肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时， 用量也应减少。 • 【药物相互作用】（1）与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌；（2）口服 避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危 险。 • 【药理毒理】本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗 物，如抗纤溶酶素等。正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性 高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维 蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链 内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成 纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的 赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑 这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以 减少出血。本品的立体构型与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能竞争性 阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤 溶酶降解而达到止血作用。 • 【药代动力学】口服后胃肠道吸收率为69％士2％。体内分布浓度依次为肾 肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/k g，峰值一般为4～5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平；静注后有 效血药浓度可维恃3～5小时。服药24小时，36％±5％以原形随尿排出，静 注则排出63％±17％，其余为乙酰化衍生物。 【注意】 药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下： 1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。 2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况， 一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。 3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生 根据病情给出用药建议。如果一定需要这种药物，就可以联合其他的能减轻不良反 应的药物一起服用。大家以后在服用药物的时候，多留意说明书，留意注意事项， 避免不良反应的发生。 本文到此结束，谢谢大家!