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药物Flutemetamol F-18 （氟美他酚）合成检索总结报告 一、Flutemetamol F-18 （氟美他酚）简介 Flutemetamol F-18 （氟美他酚）于2013 年 10 月25 日在美国上 18 市。Flutemetamol F-18 （氟美他酚）是一种 F 标记的硫磺素T 类似 物，能够被阿尔茨海默病患者大脑摄取、滞留，通过 PET 扫描显示 淀粉样蛋白斑，可评估成人阿尔茨海默病和痴呆症。Flutemetamol F-18 （氟美他酚）适应于阿尔茨海默病患者的PET 成像。Flutemetamol F-18 （氟美他酚）不良反应：潮红、头痛、血压升高、恶心、头昏。 Flutemetamol F-18 （氟美他酚）分子结构式如下: 英文名称：Flutemetamol F-18 中文名称：氟美他酚 本文主要对Flutemetamol F-18 （氟美他酚）的合成路线、关键中 间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。 二、Flutemetamol F-18 （氟美他酚）合成路线 三、Flutemetamol F-18 （氟美他酚）合成检索总结报告 (一) Flutemetamol F-18 （氟美他酚）中间体2 的合成 1 合成方法 实验步骤 参考文献 Ac O (5.7 mL, 60.3 mmol) was added to the solution of Bioorganic and 2 4-amino-benzoic acid 1 (6.86 g, 50.0 mmol) in pyridine (25 Medicinal mL). The reaction was stirred at room temperature for 5 h. Chemistry; vol. The solvent was removed in vacuo and the residue dispersed 19; nb. 18; (2011); 操作方法 in water (100 mL) and acidified to pH 2-3 with concentrated p. 5352-5360.; 一 hydrochloric acid. The resulting precipitate was collected by WO2016/57779; filtration, washed with water (30 mL) and dried to give (2016); (A2) 4-acetamido-benzoic acid 2 as a pale yellow powder (7.80 g, English 99%). (二) Flutemetamol F-18 （氟美他酚）中间体3 的合成 合成方法 实验步骤 参考文献 4-acetamidobenzoic acid 2 (2.5 g, 14 mmol) was addedslowly to a mixture (1:1) of HNO and conc. H SO