硫酸异帕米星注射液依克沙呼吸科研讨会演示文稿.pptVIP

* 20世纪70年代日本梅泽滨夫对卡那霉素的耐药机制进行研究后在其2-脱氧链霉胺1-N位上引进一个修饰基团-丁酰苷基后得到阿米卡星。该新抗生素不但使原有的抗菌作用增强，并且对各种耐药菌亦表现出卓越的抗菌活性，同时耳肾毒性大大降低，因而受到人们的关注，自1985年在日本首次上市后，在全世界得到广泛应用，成为临床治疗学上的里程碑。 * 日本学者按照阿米卡星的设计思路，在相同部位引进丙酰苷基团，使异帕米星成为“类似于阿米卡星的庆大霉素”并于1988年上市，经过临床前药理和体外抗菌试验显示，异帕米星抗菌活性与阿米卡星相同，耳肾毒性略低于阿米卡星，抗钝化酶能力高于阿米卡星 * 临床上庆大霉素的杀菌能力大于卡那霉素，耳肾毒性发生率低于卡那霉素。那么基于卡那霉素改造后形成的阿米卡星，与同样思路对庆大霉素改造形成的异帕米星相比，其对耐药菌的敏感性和耳肾毒性比较又如何呢？ * 体外抗菌比较试验表明，异帕米星对大部分革兰氏阴性杆菌均保持高效杀菌活性，体外抗菌活性与阿米卡星相当 * 对主要氨基糖甙类药物的人体抗生素后效应时间进行比较，异帕米星的作用时间最长 * 这是1999年从比利时13所大学附属医院败血症患者分离出的1102株G-杆菌进行的氨基糖甙类药物耐药性分析 * 根据全球耐药菌监测数据，我国临床感染患者身上检测出来的产ESBL的革兰氏阴性杆菌的检出率在亚洲国家中最高 * 这组数据来自日本研究者的