达比加群酯阿哌沙班和利伐沙班.pptxVIP

达比加群酯阿哌沙班和利伐沙班;三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班 简述其基本信息; 申报情况,专利情况; 合成路线 ;达比加群酯 Dabigatran etexilate;;3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯 性状:白色固体 熔点:128-129℃ 分子式: C34H41N7O5 分子量:627、73 ;药理作用:达比加群酯是一种新型的合成的直截了当凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直截了当抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran能够从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。 ; 不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可幸免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等领先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,每次12、5、25、50、100、150、20