药理学课件氨基糖苷类抗生素.pptVIP

第三代 第二代 第一代 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 阿奇霉素 罗红霉 克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市 1.按时间分类 2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类 大环内酯类抗生素分类 当前第1页\共有41页\编于星期四\11点 1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 抗菌作用 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 针对第一代 当前第2页\共有41页\编于星期四\11点 部分厌氧菌(除脆弱拟杆菌和梭杆菌属外）有效 军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非 典型分枝杆菌 对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有效 ⑵略广（不相似）★★ 抗菌作用 2.抗菌活性：常用量速效抑菌，高浓度杀菌 当前第3页\共有41页\编于星期四\11点 抑制肽酰基tRNA转移反应(16元) 抑制肽酰基tRNA移位反应(14元) 与50S 核糖体亚基结合 影响肽链延伸 抗菌作用机制 作用机制—抑制细菌蛋白合成 当前第4页\共有41页\编于星期四\11点 ⑴产生耐药性的机制 产生灭活酶;靶位结构改变;摄入减少;外排增加 ⑵特点 ①本类药物存在不完全交叉