北京大学药理学课件第三十九β-内酰胺类抗生素.pptVIP

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 ;分类、抗菌作用机制和耐药机制 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其他β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂;掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 了解两类药物的发展概况。 ;掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。 熟悉青霉素G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。 了解两类药物的发展概况。 ;β-内酰胺类抗生素抗菌机制 作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制胞壁粘肽合成酶，阻碍粘肽合成。 β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽（D-丙-D-丙）立体构型似，可选择性与转肽酶（肽合成酶，PBPs）结合阻碍粘肽的交叉联结。 触发细菌自溶酶活性 ;影响β-内酰胺类抗菌作用因素 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。 药物对β-内酰胺酶的稳定性 药物对靶位PBPs的亲和性 ;抗菌作用类型 I类：易透过G+菌粘肽层 II类：易透过G-菌脂蛋白外膜 III类：易被β-内酰胺酶破坏 IV类：对青霉素酶稳定。 V类：少量β-内酰胺酶稳定 VI类：对β-内酰胺酶极稳定;细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶