药物化学--第三.ppt

;第三章 外周神经系统药物;神经系统 ;传出神经;;简 介;一、胆碱受体激动剂;1. 胆碱酯类M受体激动剂;乙酰胆碱结构改造 ;胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 ;选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R构型异构体。 对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作用几无影响。 不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。 临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。;2. 生物碱类M受体激动剂;代表药物：毛果芸香碱 ;毛果芸香碱的稳定性;毛果芸香碱的衍生药物;3. 选择性M受体亚型激动剂;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂;1. 乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制 ;2. 乙酰胆碱的生物合成及降解 ;3. 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;代表药物：溴新斯的明;溴新斯的明的发现;溴新斯的明与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程 ;溴新斯的明的结构特点;溴新斯的明同型药物;;一、M受体拮抗剂;1. 茄科生物碱类M受体拮抗剂 ;托品Tropine的立体化学;硫酸阿托品　Atropine Sulphate ;托品酸的立体化学;阿托品的半合成类似物;茄科生物碱类中枢作用;2. 合成M受体拮抗剂;合成M受体拮抗剂的构效关系;合成M受体拮抗剂的构效关系;合成M受体拮抗剂的构效关系;合成M受体拮抗剂的构效关系;代表药物：溴丙胺太林　;溴丙胺太林的合成;M受体亚型选择性拮抗剂 ;M受