2023年药物合成考试题.docxVIP

一、名词解释 亲电试剂 亲点试剂一般都是带正电荷的试剂或具有空的p轨道或者d轨道，可以接受电子对的中性分子 亲核试剂 某些带有未共享电子对的分子或负离子，与正电性碳反应时称为亲核试剂，所谓亲核试剂就是一种电子对供体，即路易威斯 硝化反应 是向有机化合物分子中引入硝基（—NO2）的反应，硝基就是硝酸失去一种羟基形成的一价的基团 协同反应 协同反应又称一部反应，是指起反应的分子—单分子或双分子—发生化学键的变化，反应过程中只有键变化的过渡态，一步发生键和断键，没有自由基或离子等活性中间体的产生。 自由基反应 通过化合物分子中的共价键均型成自由基而进行的反应，在链反应中起了重要的引起、传递和终止过程的作用 重氮化反应 芳香族伯胺和亚硝酸作用（在强酸介质下）生成重氮盐的反应称为重氮化反应 卤化反应 卤化反应又称卤代反应，是指有机化合物中的氢或其他基团被卤素取代生成含卤有机化合物的反应 缩合反应 两个或两个以上有机分子互相作用后以共价键结合成一种大分子，并常伴有失去小分子（如水、氯化氢、醇等）的反应 氧化反应 有机化反应时把有机物引入氧或脱去氢的反应叫氧化反应 烃化反应 用烃基取代分子中的氢原子（包括官能团或碳骨架上的氢原子）或通过加成而引入烃基的反应 酰化反应 为有机化学中，氢或者其他基团被酰基取代的反应 重排反应 取代基由一种原子转移到同一种分子中的另一种原子上的反应，分子的碳骨架发生重排生成构造异构体的化学反应 还原反应 物质（分子、原子或离子）得到电子或电子对偏近的反应。有机物反应时把有机物引入氢或失去氧的反应 简答题 药物合成反应研究的内容有哪些？ 讨论药物合成反应的机理，反应物结，反应条件和，方向，反应物之间的关系。反应的重要影响原因 实际特点，应用范围与限制。讨论药物合成反应的一般规律和特殊性质一击各基本反应之间的关系。 学习药物合成的目的是什么？ 答：使学生能系统的掌握药物制备中重要的有机药物合成单元反应和合成设计原理，使学生掌握药物合成的本质和一般规律以及现代药物合成领域中的新理论新试剂和新措施培养对经典药物合成过程中多种变化原因的分析能力及选择合理的工艺条件和控制措施的能力运用药物化学制药工艺学等后续课程的学习为未来从事药物合成生产操作实行常规生产与管理参与新药开发奠定基础 药物合成反应重要研究的内容是什么？ 答：重要研究反应机理反应的重要影响原因应用范围以及在药物合成中的应用等，以探讨有机药物合成反应的一般规律 卤化反应，在药物合成反应中有哪些重要作用 以制备具有不一样的生理活性的含卤素有机药物 在官能团转化中，卤化物，常常是一类重要的中间体 为了提高反应选择性卤素原子，可作为保护基，阻断基 有机物分子中，引进卤素原子常使其极性，增长反应活性增强 某些药物分子中引入氟原子往往具有提高药理活性，减少毒性作用 在药物合成反应教学中 简介了哪几种先带药物合成新措施 微波催化，超声波辐射，相转移催化，生物催化，离子液体，超临界流体，分子筛催化剂，离子互换树脂 6．什么是卤化酯内反应 当某些不饱和羧酸的双键上形成环状卤正离子时，若在未收到立体障碍的前提下，亲核性羧酸负离子向其攻打，可生成卤化五元或六元内酯，为卤内酯化反应 7选一种药物合成反应新措施予以论述 超临界流体在药物合成中的应用 超临界流体萃取技术是一种用来分离混合物的新型分离技术，它具有分离效果好，提取率高，产物无溶剂残留，节能，实用性强等特点，在药物合成反应中 eq \o\ac(○,1).超临界流体技术用于酶的精制回收，抗生素制剂的精致 eq \o\ac(○,2).外消旋布洛芬发生对应选择性酯化反应时，运用超临界流体技术及转化率可到达一种新的水平 eq \o\ac(○,3).超临界流体萃取技术，可用于中草药有效成分的提取，不会减少提取物的药理性质 8论述马氏规则和反马氏规则 马氏加成规则：当发生亲电加成反应时亲电试剂中的正电基团总是加在连氢最多的碳原子上而负电基团则会加在连氢至少的碳原子上 反马氏规则：当存在过氧化物时，卤化氢的加成会出现负电基团，则会加在连氢最多的碳原子上，与马氏规则相反 三、论述题 药物合成反应是怎样分类的？举例阐明。 答：（1）形成的新建不一样：碳氢键形成反应、碳碳键形成反应、碳卤键形成反应、碳氮键形成反应、碳氧键形成反应（2）官能团演变规律：卤化反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、氧化反应、还原反应、重排反应（3）反应机理：亲电加成反应、亲电取代反应、亲核取代反应、亲核加成反应、游离基型反应。 未来药物合成研究分为哪几种方向？请予以分别论述。 答：（1）研究新的合成措施，实现药物合成绿色化：药物合成设计中，要以减少或尽量防止有毒有害物质的使用和产生为目的，倡导绿色合成反应，实现