抗血小板凝集药物的新进展.pptVIP

非心脏外科手术围术期抗血小板药物治疗 (1)择期手术尽可能推迟至置入BMS 6周或DES 12个月后。 (2)围手术期需中断抗血小板药物者，术前7-10d停药，在缺血风险高的人群用低分子肝素替代。 (3)根据手术出血风险分级调整抗血小板药物，酌情减量或停药。单用阿司匹林者，风险低可继续使用，风险高应停用；双联抗血小板治疗患者，风险低仅停氯吡格雷，风险高均停用。 (4)根据手术出血严重程度，必要时输注血小板和采用特殊止血方法。 当前第31页\共有33页\编于星期三\5点 抗血小板药物消化道损伤的预防和治疗 当前第32页\共有33页\编于星期三\5点 * 主要内容 1 药物的药理作用 2 药物的分类比较 3 药物方案的新变化 4 出血风险的评估及处理 当前第1页\共有33页\编于星期三\5点 主要内容 1 药物的药理作用 2 药物的分类比较 3 药物方案的新变化 4 出血风险的评估及处理 当前第2页\共有33页\编于星期三\5点 抗凝药物 抗血小板药物 组织因子 凝血酶原 激活凝血因子 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 血栓 胶原 ADP受体 血栓素A2 血小板糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa受体 血小板凝集 当前第3页\共有33页\编于星期三\5点 抗血小板药物分类及作用机理 GP IIb/IIIa GP IIb/IIIa 血小板 5-羟色胺 肾上腺素 蛋白酶激活受体PAR 凝血酶 ADP TXA2 胶原 纤维蛋白原 GP IIb/IIIa拮抗剂 抵克力得 氯吡格雷 新型ADP阻滞剂 阿司匹林 腺苷 ADP AMP 前列环素 潘生丁,西洛他唑 摄取 血小板活化途径与抗血小板药物 沙雷格酯 Vorapaxar 当前第4页\共有33页\编于星期三\5点 主要内容 1 药物的药理作用 2 药物的分类比较 3 药物方案的新变化 4 出血风险的评估及处理 当前第5页\共有33页\编于星期三\5点 药物的分类比较 1、血栓素A2抑制剂：阿司匹林。 2、磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑。 3、二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂： 噻吩吡啶类药物：噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷。 非噻吩吡啶类药物：替格瑞洛。 4、血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂： 非特异性结合的嵌合单克隆抗体：阿昔单抗。 特异性结合的低分子多肽：依替巴肽。 非肽类拮抗剂药物：替罗非班、拉米非班。 当前第6页\共有33页\编于星期三\5点 口服抗血小板药的历史 药物获SFDA 批准的时间 1961 1988 1991 1997 2009 2011 2014 双嘧达莫 阿司匹林 噻氯匹定 氯吡格雷 西洛他唑 普拉格雷 替格瑞洛 沃拉帕沙 FDA批准 当前第7页\共有33页\编于星期三\5点 药物的分类比较 阿司匹林 双嘧达莫 噻氯匹定 西洛他唑 氯吡格雷 普拉格雷 替格瑞洛 阿昔单抗 依替巴肽、替罗非班、拉米非班 该类药物唯一在中国上市的 当前第8页\共有33页\编于星期三\5点 药物的分类比较 抗血小板聚集药物的研发原则： 抗血小板效果强，影响因素小，不良反应发生率低，特别是出血风险低，方便使用的药物。 当前第9页\共有33页\编于星期三\5点 最新的抗血小板药物 2014年5月8日默沙东公司的沃拉帕沙获FDA批准。 沃拉帕沙是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂。 研发目的：提高抗血小板聚集强度同时降低出血风险。 禁忌：禁用于中风病人，短暂性脑缺血以及脑出血患者和重度肝功能损害患者。 当前第10页\共有33页\编于星期三\5点 血小板活化图 当前第11页\共有33页\编于星期三\5点 血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 抗血小板聚集路径的最终端药物。 抗血小板作用最强大，出血风险也较高。 无口服制剂，只有注射剂，限制了其使用范围。一般只用于围术期和高危转运患者，出血风险低并伴有形成血栓风险高的人群获益最大。 该类药物原形肾排泄，肌酐清除率30ml/min时，要减半剂量使用。 ※2013年替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识 当前第12页\共有33页\编于星期三\5点 药物的分类比较 药物 项目 氯吡格雷 普拉格雷 替格瑞洛 抗血小板的作用方式 不可逆 不可逆 可逆 抗血小板的作用强度 中等 强 强 出血风险 有 升高 升高 是否前体药物 是 是 非 起效时间 2-4h 30min 30min 作用持续时间 3-10天 5-10天 3-4天 急诊CABG停药时间 5天 7天 1天 当前第13页\共有33页\编于星期三\5点 三种药物的优劣 氯吡格雷抗血小板强度适中，不良反应发生几率相对较低，但药效学反应不可预测。 普拉格雷抗血小板