侧链含叠氮基团氨基酸衍生物的合成研究.docVIP

PAGE PAGE 1 PAGE PAGE 1 侧链含叠氮基团氨基酸衍生物的合成研究 摘 要 由于p53是一种人类肿瘤抑制基因，所以研究基于p53肽链的改造修饰是非常有意义的。合成的新肽链是正确的不仅证明了点击化学可应用于多肽合成而且拓展了多肽合成的方法和为研究者们提供了新的思路和方向。 多肽药物在体内是不稳定的，体内蛋白酶可将其水解，而失去活性，所以多肽药物很不稳定。而大环化修饰就是一种提高多肽稳定性和生物活性的重要方法通过多肽形成α-螺旋结构。 本文采用双组分策略，允许肽和连接子分别设计，然后通过点击化学以组合方式进行组装显而易见双组分策略的一个突出优点就是肽