氯丙嗪、异丙嗪、卡马西平、奥卡西平、维生素B12、甲钴胺、苯妥英钠、苯巴比妥钠、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用.docVIP

氯丙嗪、异丙嗪、卡马西平、奥卡西平、维生素B12、甲钴胺、苯妥英钠、苯巴比妥钠、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用 氯丙嗪与异丙嗪 氯丙嗪 1）药理作用： ① 抗精神病：阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体；②?镇吐：小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢； ③?降温：抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外界环境变化而变化； ④?增强催眠、麻醉、镇静药的作用；⑤?拮抗外周 α 肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降；⑥?影响内分泌系统，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢；⑦ 抑制促性腺激素释放、促皮质激素及促生长激素分泌延迟排卵。 2）临床应用： 治疗精神病； 镇吐； 低温麻醉及人工冬眠； 与镇痛药合成，治疗癌症晚期疼痛； 治疗心力衰竭； 试用于治疗巨人症。异丙嗪1）药理作用： 抗组胺作用：与组胺拮抗 H1 受体； ②?止吐：抑制延髓的催吐化学感受区； ③?抗晕动症：通过中枢抗胆碱性能作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋； ④?镇静催眠：间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。2）临床应用： 皮肤粘膜的过敏； 晕动症； 用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐； 用于防治放射病性或药源性恶心、止吐。 卡马西平与奥卡西平 卡马西平 1）药理作用： ① 灭活体内钠通道，阻断体内兴奋性神经递质释放，降低神经元兴奋性；②?抑制 T 型钙通道；③?增强中枢去甲肾上腺素能神经活性；④?促进抗利尿激素的分泌或提高效应器对其敏感性。 2）临床应用： 癫痫（部分性发作和全身性发作）； 抗外周神经痛； 治疗神经源性尿崩症； 预防或治疗躁狂抑郁症； 抗心律失常； 用于酒精戒断综合症。奥卡西平1）药理作用： 主要通过其代谢产物单羟基衍生物发挥药理作用； ②?阻断电压敏感钠通道，稳定过度兴奋神经细胞膜，降低神经元兴奋性； ③?增加钾离子传导性和调节高电压激活钙通道。2）临床应用： 用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作，伴或不伴有继发性全面性发作。适用于成年人和 5 岁及 5 岁以上儿童，特点是无自身诱导。 维生素B12与甲钴胺 维生素 B12 1）药理作用： ① 为细胞合成核苷酸的重要辅酶，参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进 5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸；②?促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环，此关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维功能完整。 2）临床应用： 主要用于因内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血； 用于亚急性联合变性神经系统病变，如神经炎的辅助治疗。 甲钴胺1）药理作用： ①?维生素 B12 的活性形式，不需代谢转化，可直接进入细胞发挥生理作用。同时，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基过程中起重要作用。 ②?甲钴胺比氰钴胺更有效地提高维生素 B12 辅酶水平，但在缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血方面，两者效果相当，可以相互替代使用。 2）临床应用： 在治疗周围神经病变方面，甲钴胺的临床应用疗效、安全性方面均要优于氰钴氨。 用于治疗缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血，也可用于周围神经病。 维生素 B12 包括：氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺四种形式，一般说的维生素 B12 指氰钴胺。 甲钴胺、腺苷钴胺具有直接的生物活性，可直接参与体内的生化反应；而氰钴胺和羟钴胺没有直接生物活性，需要转化为甲钴胺和腺苷钴胺方能发挥生物活性。 苯妥英钠与苯巴比妥钠 苯妥英钠 药理作用： 增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，稳定神经细胞膜； ②?缩短心肌细胞动作电位时长及有效不应期，抑制钙离子内流，降低心肌自律性； ③?稳定细胞膜及降低突触传递，抗神经痛及骨骼肌松弛； ④?抑制皮肤成纤维细胞合成或分泌胶原酶。2）临床应用： 治疗复杂部分性癫痫（颞叶癫痫、精神运动性发作）、单纯部分性发作（局限性发作）、全身强直阵挛性发作和癫痫持续状态； 治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症及隐性营养不良大疱性表皮松解； 适用于强心苷中毒时的室性及室上性心律失常。苯巴比妥钠1）药理作用： 增加神经细胞氯离子通道开放频率，增加 γ-氨基丁酸的抑制作用； ②?诱导葡萄糖醛酸酶结合胆红素而降低胆红素浓度；2）临床应用： 镇静；催眠； 抗惊厥；抗癫痫； 麻醉前给药； 与解热镇痛药配伍增加其作用； 治疗新生儿高胆红素血症。 长春西汀与长春新碱 长春西汀1）药理作用：改善大脑代谢和微循环，增加大脑血流量。 2）临床应用：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 长春新碱 1）药理作用： 抑制微管蛋白聚合而