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临床常用抗菌药物作用机制 上海第二医科大学 瑞金临床医学院 洪秀华 抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的抗生素和化学合成药物。 抗菌素抑菌杀菌作用 抗菌素抑菌杀菌作用抑制细胞壁合成抑制细菌蛋白质合成破坏细胞膜抑制DNA复制 青霉素类抗生素——构效关系四个原子的? -内酰胺环和五个原子噻唑环 有天然青霉素、氨基组、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组 引入不用的基团有不同的效应 青霉素类抗生素作用机制（1）作用于细胞壁合成后阶段的酶： 转糖基酶 转肽酶 D-羧肽酶 内肽酶 青霉素结合蛋白 青霉素类抗生素作用机制（2）抑制转肽酶活性转肽酶的转肽反应青霉素结构与D-Ala-D-Ala相似，误认为底物? -内酰胺环打开 青霉素类抗生素作用机制（2） 青霉素类抗生素作用机制（2） 青霉素结合蛋白存在于所有细菌其数量、分子大小及与?-内酰胺类抗生素的亲和力随细菌种类不同而不同。定位于胞质膜的表面，均是?-内酰胺类抗生素潜在的靶子。 青霉素结合蛋白表1-4 大肠埃希菌青霉素结合蛋白的概况 PBP种类 功能 具高亲和力的抗生素 1A和1B 转肽酶和转糖基酶