大环内酯类及其他抗菌药物执业药师试题.pdfVIP

大环内酯类及其他抗菌药物 第六章 大环内酯类及其他抗菌药物 Ⅰ 本章考试大纲 Ⅱ 考试大纲精解 一、大环内酯类抗生素共性 【抗菌作用】抑菌剂，抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。 红霉素主要对大多数 G+菌、厌氧球菌及部分 G-菌有强大抗菌作用， 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌也有一定的抗菌活性。 【作用机制】与敏感菌的核糖体50S 亚基不可逆结合，通过阻断 转肽作用及 mRNA 的位移，选择性抑制蛋白质合成。 【临床应用】军团菌病；链球菌感染；衣原体、支原体感染；棒 状杆菌感染。 易产生耐药性，但停药数月后可恢复敏感性。本类药物间有交叉 耐药性。 【不良反应】一般很少引起严重不良反应。有胃肠道反应、肝损 害、耳毒性、心脏毒性。 二、常用大环内酯类抗生素 1.红霉素：不耐酸，易被胃酸分解。口服一般为肠衣片或酯化产 物。是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选 药。常见胃肠道反应，长期使用可引起两重感染。 2.罗红霉素：抗菌谱与红霉素相似，但较之稳定性好，生物利用度 高，每日给药 2 次即可。 3.克拉霉素：对酸稳定，口服吸收迅速完全，抗菌活性和抗菌谱较 红霉素强而广，对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌较红霉素更强，耐 药机制相似，首过消除大，生物利用度仅 55%。 4.阿奇霉素：对酸稳定，胃肠道刺激性较小。在抗嗜肺军团菌、嗜 血流感杆菌、支原体、衣原体活性方面优于红霉素、克拉霉素。口服 吸收快 ，食物可显著降低其生物利用度 （降低43% ）。血浆蛋白结合 率低。组织分布广，细胞内浓度高，t1/268h ，每天仅给药一次。抗菌 谱与克拉霉素相似，但对 G-抗菌活性明显改善。对肺炎支原体的作用 为本类药物中最强的。 三、克林霉素类及万古霉素 1.林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）：二者抗菌谱相 同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小，临床常用。克 林霉素能与细菌核糖体 50S 亚基结合，抑制肽酰基转移酶，而抑制蛋 白质的合成。此类抗生素对厌氧菌有良好的抑菌作用。易渗入骨组 织，但不易透过血脑屏障。主要用于需氧 G+球菌感染，对β-内酰胺 类抗生素无效或对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染的治疗。是金黄 色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药。主要不良反应为胃肠道反应，严重 时引起伪膜性肠炎，可用甲硝唑或万古霉素治疗。 2.万古霉素：干扰细胞壁黏肽合成，对 G+菌有强大的杀菌作用， 属快速杀菌剂。主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感 染 ；治疗克林霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注偶可发生恶心、寒 战、发热、斑丘疹等。大剂量可致耳鸣、耳聋等 ，肾功能损害。 Ⅲ 全真练习 一、A 型题 （最佳选择题 ） 1.军团菌感染的首选药是（ ） A.土霉素 B.多西环素 C.红霉素 D.四环素 E.麦迪霉素 2.大环内酯类抗生素中胆汁浓度约为血浆浓度 10 倍的抗生素是 （ ） A.红霉素 B.乙酰螺旋霉素 C.麦迪霉素 D.吉他霉素 E.罗红霉素 3.妊娠期间治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药物是（ ） A.红霉素 B.青霉素 C.克拉霉素 D.交沙霉素 E.万古霉素 4.对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是（ ） A.链球菌 B.军团菌 C.变形杆菌 D.厌氧菌 E.支原体 5.作用于核蛋白体 50S 亚基，阻碍肽链延长的抗菌药物是（ ） A.庆大霉素 B.红霉素 C.四环素 D.青霉素 E.头孢菌素 6.红霉素的主要不良反应是（ ） A.肝损害 B.过敏反应 C.胃肠道反应 D.两重感染 E.耳毒性 7.与红霉素无交叉耐药性的是（ ） A.氯霉素 B.克林霉素