苦参碱等药物分子的合成半合成研究的开题报告.docxVIP

苦参碱等药物分子的合成半合成研究的开题报告 一、研究背景及意义 苦参碱是一种从苦参中提取的生物碱化合物，具有广泛的药理作用，包括抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤等，已被广泛用于中药及西药制剂中。然而，苦参中的苦参碱含量较低，且从自然界中提取苦参碱耗时、耗能、成本高，因此，对苦参碱的半合成及全合成研究具有重要意义。 目前，已有一些关于苦参碱的合成或半合成方案被报道，例如利用网格架上的 A1 组分固定的多环芳烃和它的衍生物来进行官能化合成；采用环化反应和吸附柴油脱水处理提高苦参素和苦参碱的含量等等。此外，在苦参碱分子的结构中，其分子骨架中存在多个手性中心，使得手性修饰的研究成为苦参碱合成领域的研究热点。因此，对苦参碱半合成及手性合成的研究有助于提高苦参碱产量，降低生产成本，满足对苦参碱量大、质优的需求，以及进一步挖掘苦参及苦参碱的药理作用。 二、研究内容及方法 本研究旨在探究苦参碱的半合成及手性合成方法，以及探寻增加苦参碱产量的方法。具体工作内容包括： 1. 确定苦参碱的半合成方法，并选择适合的中间体及反应条件。 2. 探究苦参碱分子的手性修饰方法，并评价手性合成产物的结构与药理活性。 3. 通过提高苦参素含量或优化苦参提取工艺的方法，提高苦参碱的产量。 方法：本研究将采用有机合成化学及分析化学方法，探究苦参碱分子的合成及半合成方法，利用手性合成方法制备苦参碱体系的对映异构体，并对产物进行结构表征及药理活性测试，同时实验室将进行苦参在不同条件下提取苦参素的效率及产量评价。 三、预期目标 1. 建立苦参碱的半合成方案，实现苦参碱产量的提高，为苦参的综合利用和开发提供技术支持。 2. 实现苦参碱手性合成及体系优选，并评价合成产物的药理活性。 3. 提高苦参素含量及优化苦参提取工艺，增加苦参碱产量。 四、研究重点及难点 1. 半合成方案的选择及反应条件的优化。 2. 手性合成方法的设计及体系对映异构体的研究。 3. 苦参提取工艺的优化及效率评价。 五、研究意义 1. 本研究将为苦参及苦参碱药理研究提供新的合成工具和方法。 2. 本研究将为苦参及苦参碱产业化转化提供技术和支撑，从而实现苦参的综合利用和开发。 3. 本研究将促进中药及新药的发现和开发，具有良好的应用前景和社会经济效益。