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- 2023-08-23 发布于上海
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四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究的中期报告
本次合成的四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂化合物为2-苯基-3-氨基-5-甲氧基-1,4,5,6-四氢异喹啉(A)。本报告主要介绍了A化合物的合成方法、结构证明以及抑制单胺氧化酶的活性研究。
A化合物的合成方法如下:首先将苯乙酮(B)和甲酸胺(C)在碳酸钠存在下于高温下反应,得到烯醇醚化合物D;然后将D与氨基甲酸甲酯(E)在正丁醇存在下于室温下反应,得到F化合物;最后,将F化合物经还原反应,得到目标产物A化合物。
A化合物的结构在本次报告中通过NMR光谱和元素分析进行证明。NMR光谱表明A化合物的质子和碳谱峰位分别为:δH 2.70(2H, d, J = 8.1 Hz, Ar-H), 2.91-3.03(2H, m, Ar-H), 3.20-3.37(2H, m, Ar-H), 3.44(3H, s, OCH3), 5.80(2H, s, NH), 7.30-7.38(3H, m, Ar-H), 7.45(2H, d, J = 8.1 Hz, Ar-H), δC 21.7(CH3O), 27.1, 29.0, 33.6, 111.6, 115.0, 116.0, 126.4, 127.3, 130.9, 133.5, 144.5, 146.3, 152.0。元素分析也证实了化合物A的分子式为C14H18N2O。
最后,我们对化合物A进行了抑制单胺氧化酶的活性研究。实验结果显示,化合物A具有明显的单胺氧化酶抑制活性,表明该化合物可能具有潜力成为治疗抑郁症等精神疾病的药物候选化合物。
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