JAK激酶抑制剂类药物的研究进展.docxVIP

PAGE 2 摘要 巴瑞替尼(Baricitinib)是一种选择性JAK激酶抑制剂类药物，能有效抑制IL-6和IL-23等多种炎性细胞因子的细胞内信号传导，主要用于治疗类风湿性关节炎、银屑病和糖尿病性肾病。 本文首先详述了类风湿关节炎的治疗现状以及JAK激酶抑制剂类药物的研究进展，巴瑞替尼的应用、作用机制、适应症和不良反应的研究状况等。然后又对已报道的巴瑞替尼的合成路线进行研究，按照时间先后顺序，整理出了四条合成工艺不一样的路线。其中，前三条路线由于官能团结构的特殊性，需要经过多次氨基保护去保护的过程，存在步骤繁琐，耗时较长等缺点。第四条合成路线是一条较为合理，比较适合工业化生产的巴瑞替