即将到期的专利药.ppt

1. 右雷佐生 2. 布林佐胺 3. 醋酸戈舍瑞林 4. 帕立骨化醇 5. 比马前列素 6. 莫达非尼 7. 糠酸莫美他松 8. 奥美沙坦酯 9. 阿瑞吡坦 10. 哌加他尼钠 11. 二氟泼尼酯 12. 扎鲁司特 13. 琥珀酸舒马曲坦 右雷佐生 原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市，1995年7月获FDA批准。已陆续在欧洲、亚洲、非洲等多国上市。 专利到期：2010年9月 剂型：注射剂（冻干+溶媒） 规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，50ml ） 适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。 国内申报情况： 西安星华药物研究所 2003L04527（临床备案） 沈阳药科大学 2004L00459 作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少，防止自由基的形成而起效的。 布林佐胺 原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市，在我国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。 专利到期：2010年8月 剂型：滴眼剂 规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报 作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。 醋酸戈舍瑞林 原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前该药在世界100多个国家包括中国的市场上均有销售。 专利到期：2011年11月 剂型：缓释植入剂 规格：3.6mg/支 适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)适用于可用激素治 疗的前列腺癌。 乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小 和数目。 国内申报情况：国内只有阿里斯康进口， 作用机制：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。 帕立骨化醇 原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，其活性成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市 专利到期：2013年12月 剂型：注射剂、胶囊 规格：2mg 适应症：用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。 国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年5月胶囊和注射剂获得临床批件 作用机制： 比马前列素 原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发，2006年获得欧盟药政当局的批准 专利到期：2012年9月 剂型：滴眼液 规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症(OHT)的患者。 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。 作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物。 莫达非尼 原研公司及上市情况：由Cephalon公司开发，早在1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准，现已经活得20多个国家的批准 专利到期：2014年10月 剂