四十大环内酯类`林可霉素类及多肽类抗生素.pptVIP

第 四 十 章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素吴宜艳;一、大环内酯类 macrolides 14元环 红霉素、 克拉霉素、罗红霉素 15元环 阿齐霉素 16元环 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 ; 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin);大环内酯的共性 (一)抗菌作用 1.G（+）：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2.部分G（-）：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌 3.厌氧球菌： 4.非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫. 5. 阿米巴原虫 立克次体 滴虫;（二）抗菌作用机制 不行逆地与细菌核糖体50S亚基结合， 14元阻断肽酰基t-RNA移位,16元抑制肽酰基转移反应，或促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离，阻碍蛋白质合成 结合位点与林可霉素、克林霉素和氯霉素相同或相近 ; （三） 耐药机制 产生灭活酶： 酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶 靶位转变： 甲基化 摄入削减外排增加;（四）药代动力