曲克芦丁中羟乙基芦丁衍生物的测定.docxVIP

曲克芦丁中羟乙基芦丁衍生物的测定 特洛伊木马是羟乙基化半合成的产物。它可以降低毛细管的渗透性和脆弱性，抑制血小板聚集，防止血栓形成。这是治疗闭塞性脑病的常用药物。由于芦丁有四个酚羟基,经羟乙基化后可形成十余种羟乙基和位置不同的衍生物。各衍生物间性质接近,难以分离、纯化。目前生产和使用的曲克芦丁为以三羟乙基芦丁[3′,4′,7-三(2-羟基乙基)芦丁]为主的羟乙基芦丁混合物,其它成份有单羟乙基芦丁、二羟乙基芦丁、三羟乙基芦丁异构体和四羟乙基芦丁等。以上成份作为其它羟乙基芦丁衍生物,在药品质量标准中需要加以控制。 曲克芦丁的分离测定方法主要有薄层色谱法和高效液相色谱法。在四川、山东等多个省、区的质量标准中收载有曲克芦丁,但其它羟乙基芦丁衍生物的检查仅山东省药品质量标准中收载。德国药典[DAB(1997)]采用HPLC法检查曲克芦丁中其它羟乙基芦丁衍生物,采用填料粒度为4 μm的ODS柱,流动相为乙腈-0.1 mol·L-1的磷酸二氢钠(2∶8),紫外350 nm检测。填料粒径为4 μm的色谱柱价格昂贵。经试验,改用常用的5 μm填料的色谱柱,峰明显扩宽,分离度变差。采用高效液相色谱法检查曲克芦丁中其它羟乙基芦丁衍生物,国内未见报道。为控制曲克芦丁中其它羟乙基芦丁衍生物的量,建立了检查曲克芦丁原料药中其它羟乙基芦丁衍生物的高效液相色谱法。本法不需使用特殊的色谱柱,方法简便、精密度好,适