中医药大学药理学镇痛药.pptxVIP

第十九章 镇痛药;疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。;躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。;疼痛的感觉传入;与疼痛传导有关的神经递质和调质;镇痛药（Analgesics);镇痛药（Analgesics);药物依赖性（Drug dependence);身体依赖性（Physical dependence);成瘾性（Addiction);阿片受体激动药;药理作用;药理作用;药理作用;药理作用;药理作用;阿片受体;孤儿阿片受体;镇痛机制;镇痛机制;镇痛机制;体内过程;临床应用;临床应用;不良反应;耐受性和成瘾性机制;可待因（Codeine);哌替啶（pethidine);哌替啶（pethidine);美沙酮（methadone）; 芬太尼（fentanyl）：强效镇痛药（吗啡80－100倍），用于各种剧痛。用于麻醉辅助用药和静 脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞 镇痛。 阿法罗定（安那度）：短效镇痛药，用于小手术。 二氢埃托啡（dihydroetorphine）：强效镇痛药，是吗啡的500～1000倍。临床用于哌替啶、吗 啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。;共同特点： 大多数具有部分激动药特点 有些药物对某些受体亚型是激动药，而对另外一些亚型是拮抗药。 以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较 弱，但有拟精神病副作用。;①镇痛作用：激动κ受体和阻断μ受体。强度为吗啡的 1／3。用于各种慢性疼痛。 ②没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。 ③大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。(与提高血浆浓度中NA水平有关) ④剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等。;κ：激动；μ：弱阻断 镇痛效力、呼吸抑制：吗啡的3.5-7??? 增加血管阻力，增加心脏作功 对急性疼痛效果比慢性疼痛好 用于中、重度疼痛：术后、外伤、癌症、内脏绞痛;μ受体弱激动药，NA、5-HT再摄取抑制药 镇痛类似喷他佐辛，镇咳为可待因的一半，呼吸抑制较弱，无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛;为延胡索乙素的左旋体。 有镇静、安定、镇痛和中枢肌松作用。可能通过促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放有关。 对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤性和癌性疼痛效果较差。 用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛。;对各型阿片受体都有竞争性阻断作用：μκδ 临床应用： 治疗阿片类药物中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制 诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状 试用于酒精中毒、休克的治疗、脑脊髓损伤等 实验研究工具药同类药：纳曲酮;5/28/2020