氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的比较.pptxVIP

氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的比较 组胺受体H1受体分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，活化后引起机体过敏性反应。H2受体分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，可促进胃酸分泌及毛细血管扩张。H3受体是中枢神经系统中重要的受体，能调控多种神经递质释放。 抗组胺药H1受体拮抗剂抗过敏药，如氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪。H2受体拮抗剂胃黏膜保护剂，如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。H3受体拮抗剂/反向激动剂当前神经痛镇痛药物研发的热门靶点。 三环类抗组胺药物，选择性外周H1受体拮抗剂，作用高效、持久，可缓解过敏反应引起的各种症状。药理作用氯 雷他 定选择性地拮抗外周H1受体，使组胺不能同H1受体结合，抑制血管渗出、减轻组织水肿。作用机制缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状和体征。临床应用常见乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适等；罕见脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速等。不良反应 氯雷他定.地氯雷他定枸地氯雷他定 肝脏＋枸橼酸氢二钠氯雷他定地氯雷他定枸地氯雷他定代谢结合稳定性更好，溶解度更高起效更快，半衰期更长 药品名称适应症用法用量不良反应氯雷他定片缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状和体征。成人及＞12岁儿童：10mg，qd；2-12岁儿童：＞30kg，10mg；qd，≤30kg，5mg，qd。常见：乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适等；罕见：脱发、过敏反应、肝功能异常、心悸等。地氯雷他定片缓解慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎的相关症状。成人及≥12岁儿童：5mg，qd；12岁以下儿童用药的安全性及有效性未确定。常见：疲倦、口干、头痛。枸地氯雷他定片缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。成人及12岁以上青少年：8.8mg，qd；12岁以下儿童用药的疗效和安全性未确定。主要不良反应：口干、嗜睡、困倦、乏力。 药品名称药代动力学注意事项药物相互作用氯雷他定片吸收迅速，达峰时间1.3h，主要经CYP3A4酶代谢，t1/2 8-14h，80%以代谢物形式等比例分布于粪便和尿液中。皮试前48h内中止使用本品，肝功能不全患者需谨慎用药。同服酮康唑、大环内酯类抗菌药物、西咪替丁、茶碱等可提高氯雷他定血药浓度。地氯雷他定片吸收较好，30min内可测得血浆浓度，达峰时间3h，半衰期约27h，尚未确立其对肝药酶的依赖性。严重肾功能不全患者、有癫痫病史或家族史的患者慎用，遗传性半乳糖不耐受患者不宜用。与胺碘酮合用毒性增加，因代谢酶尚未确定，故与肝药酶相关药物相互作用不能完全排除。枸地氯雷他定片可参考地氯雷他定。进行任何皮肤过敏性试验前48h应停用本品，严重肾功能不全患者慎用。可参考地氯雷他定。 疗效与安全性研究评价： 地氯雷他定 VS 氯雷他定 地氯雷他定对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J]. 中国药物评价, 2021, 38(5). 采用Meta分析方法系统评价地氯雷他定与氯雷他定治疗急慢性荨麻疹的有效性和安全性。共14项随机对照研究，1394例患者，实验组（地氯雷他定组）703例，对照组（氯雷他定组）691例，分析两组治疗的有效率和安全性。研究方法有效性：试验组的治疗有效率为90.4%，对照组的有效率为84.37%，差异有统计学意义。安全性：试验组的不良反应发生率为11.40%，对照组的不良反应发生率为12.94%，差异有统计学意义。研究结果 研究结论地氯雷他定和氯雷他定治疗荨麻疹的有效性和安全性均较好，地氯雷他定总有效率和不良反应发生率显著优于氯雷他定。地氯雷他定对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J]. 中国药物评价, 2021, 38(5). 疗效与安全性研究评价： 枸地氯雷他定 VS 氯雷他定 枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹有效性与安全性的Meta分析[J]. 中国皮肤性病学杂志, 2018, 32(2). 采用Meta分析方法评价枸地氯雷他定与氯雷他定治疗慢性荨麻疹的有效性和安全性。共3篇试验，222例患者，使用枸地氯雷他定和氯雷他定各111例，分析两组治疗的有效性；390例患者（两药各195例），分析两组安全性。研究方法枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床疗效优于氯雷他定，差异有统计学意义。安全性方面，枸地氯雷他定相比氯雷他定治疗慢性荨麻疹在不良反应发生率组间差异无统计学意义。研究结果 枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹有效性与安全性的Meta分析[J]. 中国皮肤性病学杂志, 2018, 32(2). 研究结论枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的临床有效性显著优于氯雷他定，而安全性方面两者差异无统计学意义。 1氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定最终都代谢为地氯雷他定发挥抗组胺的作用。2等效剂量换算：氯雷他定 10mg