抗感染药物的使用.pptVIP

氨基糖苷类曾称氨基糖甙类，是由链酶菌属、小单胞菌属产生或经半合成制取的一类抗生素。 1.作用机制 与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合。 第二十九页，共五十九页，2022年，8月28日 2.抗菌谱和耐药性 氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，可用于铜绿假单胞杆菌感染，但不宜单用。结核分枝杆菌对链霉素较敏感。 细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药性的最主要原因。 第三十页，共五十九页，2022年，8月28日 3. 不良反应： （1）耳毒性 前庭功能障碍主要表现为眩晕；耳蜗听神经损害表现为进行性听力减退，甚至耳聋。 （2）肾毒性 临床表现为蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高，肾衰竭。 （3）过敏反应 包括过敏性休克 第三十一页，共五十九页，2022年，8月28日 4.常用药物： 妥布霉素、大观霉素、卡那霉素、阿米卡星及庆大霉素较常用。 依替米星、西奈米星和奈替米星为新型氨基糖苷类，耳毒性和肾毒性较低。 大观霉素亦称壮观霉素，主要用于淋球菌感染。 第三十二页，共五十九页，2022年，8月28日 1.作用机制 大环内酯类抗生素主要作用于50S亚基，而影响蛋白质的合成。 2.抗菌谱和耐药性 本类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似，抗菌谱窄，主要作用于革兰阳性菌、军团菌属(首选药物)、衣原体属、支原体属、厌氧菌等。 第三十三页，共五十九页，2022年，8月28日 3.不良反应 （1）胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，红霉素尤显著。 (2)肝毒性：在正常剂量下肝毒性较小，剂量过大，疗程过长均可引起肝损害。 （3）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌注，静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(0.1%)，滴人速度不宜过快。 第三十四页，共五十九页，2022年，8月28日 4.常用药物： 有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、交沙霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素及麦迪霉素和白霉素的混合物麦白霉素等。 阿奇霉素对衣原体属、支原体属及淋球菌效果好，半衰期长达35~48h。 克拉霉素口服吸收好，胃肠道反应轻，对幽门螺杆菌有效。 第三十五页，共五十九页，2022年，8月28日 1. 四环素类 四环素类能特异地和核糖体30S亚基结合，从而影响蛋白质的合成，此外还可抑制DNA、RNA和细胞壁的合成。 第三十六页，共五十九页，2022年，8月28日 抗菌谱： 属广谱抗生素，其抗菌谱包括许多G+菌和G-菌，对立克次体、支原体、衣原体、放线菌以及阿米巴原虫等均可具抑制作用。 四环素类抗生素存在的主要问题是耐药性。但它目前仍为霍乱的首选药物。 不良反应：影响牙齿和骨的发育，肝毒性。 第三十七页，共五十九页，2022年，8月28日 2.氯霉素 抗菌谱和耐药性 抗菌谱广，对G+菌和G-菌、支原体、衣原体、立克次体亦有良好作用，但对铜绿假单胞菌，沙雷菌、不动杆菌耐药。 氯霉素抑制细菌蛋白合成而起抑制作用，耐药机制为细菌产生氯霉素乙酰化酶。 主要用于伤寒和副伤寒。 不良反应：与剂量有关的骨髓抑制、与剂量无关的再障及灰婴综合征。 第三十八页，共五十九页，2022年，8月28日 3. 克林霉素和林可霉素 克林霉素 仅G+菌对本类药物敏感，G-需氧菌属以及支原体属均对本品耐药。对厌氧菌有良好抗菌活性。 不良反应：胃肠道反应、皮疹、皮肤瘙痒，偶出现剥脱性皮炎。 林可霉素 对大多G+菌和某些厌氧菌的G-菌有抗菌作用。对肺炎支原体不如红霉素敏感。 不良反应：胃肠道反应 第三十九页，共五十九页，2022年，8月28日 4.万古霉素与替考拉宁 万古霉素对各种G+菌包括球菌与杆菌均具有强大抗菌作用。耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌属对本品非常敏感，几无耐药菌株。 万古霉素主要作为G+菌感染的保留用药。 第四十页，共五十九页，2022年，8月28日 万古霉素的不良反应： (1)耳毒性：耳鸣或耳部饱满感，听力减退。重者耳聋，是本品最严重的毒性反应。 (2)肾毒性：主要损及肾小管，可有蛋白尿、管型尿、和血尿，直至肾功能衰竭。 (3)变态反应 (4)万古霉素对组织有高度刺激性。 替考拉宁抗菌谱与万古霉素类似，不良反应较少。 第四十一页，共五十九页，2022年，8月28日 5.利福霉素 本品与细菌的RNA聚合酶结合，抑制其基因表达，从而阻断菌体蛋白质合成。 本品用于治疗各种结核病症，亦可用于G+菌感染。 不良反应：主要为肝功能损害。长期应用本品，可见病人汗