顺铂的治疗与应用.pdfVIP

顺铂的应用与治疗 药理作用 顺铂为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点 为DNA，作用于DNA链间及链内交链， 成DDP~DNA 复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结核。 属周期非特异性药。 适应症 治疗多种实体瘤的一线用药。与vp-16 （ep）联合为治 疗sclc nsclc一线方案，联合mmc、ifo （imp）， nvb等方案为目前治疗nsclc常用方案，以ddp为主的联 合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主 要治疗方案，与adm、ctx等联用对多部鳞状上皮癌， 移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系统 肿瘤等。Pvb （ddp、vlb、blm）可治疗大部分iv期非 精原性睾丸癌，缓解率50%~80%。此外，本品为放疗 增敏剂，目前国外广泛用于iv期不能手术的nsclc的局 部放疗，可提高疗效及改善生存期。 药代动力学 注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、 卵巢，亦可达胸、腹腔，极 通过血脑屏 障。T 2日以上，若并用利尿剂T 可明显 1/2 1/2 缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过 滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内 25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器 官浓度为静脉注药的2.5~8倍。 单用顺铂： 化疗方案： • 多西他赛+顺铂 • 吉西他滨+顺铂 • 培美曲塞+顺铂 • 紫杉醇+顺铂 多西他赛+顺铂 多西他赛一种半合成的紫杉醇类药物，是细胞周期 特异性药物，它作用于M期，可 与游离微管蛋白 结合。促进微管蛋白装配成稳定的微管并抑制其解 聚，使微管蛋白的数量显著减少，从而抑制肿瘤细 胞的有丝分裂和增殖。多西他赛和顺铂的作用机制 不同，作用部位不同，联合使用抗肿瘤作用可 加 [1] 强和互补，具有协同作用 。 [1]高峻杨牡丹,多西他赛联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11 月第11卷第11期 适应症： [1] [2] [3] 适适应应症症：：食管癌 、肺癌 、鼻咽癌 、宫颈 [4] [5] 癌 、乳腺癌 [1]高峻杨牡丹,多西他 联合顺铂治疗食管癌近期疗效观察,中国药物与临床2011年11月 第11卷第11期 [2]谢彦陈冬波王保庆,多西他 联合顺铂治疗64例中老年非小细胞肺癌疗效观察,2011年 第24卷第2o期暇学理论岛载蹦 [3]俞根文兆明胡正清周开良,吉西他滨联合顺铂治疗对多西他 耐药的复发、转移性鼻 咽癌的疗效观察,江西医药-2011.46(9).822-823 [4]王国宁;米开热木·麦麦提;古扎丽努尔·阿不力孜异常黑胆质成熟剂总酚与顺铂、多西他 联合对人宫颈癌SiHa细胞的影响重庆医学-2011.40(18).1769-1771 [5]韩国花;王丽娜;商艳敏多西他 联合卡培他滨或顺铂治疗蒽环类耐药的晚期乳腺癌疗效 观察实用医院临床杂志-2011.8(4).180-181 吉西他滨+顺铂 吉西他滨作为1种新型脱氧胞苷类似物，属抗代谢 类肿瘤药物，主要作用于DN 合成的G ／S期，在 体内经脱氧胞苷脱氨酶脱去氨基后形成二氟脱氧尿 嘧啶核苷(dFdU)和吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)。 dFdU具有放射增敏作用但不具有抗肿瘤活性，而 dFdCMP进一步代谢形成吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP)和吉西他滨j磷酸盐(dFdCTP)。dFdCDP 和dFdCTP通过插入DN 肽链末端，抑制DN 连接， [1] 从而阻止肿瘤细胞的复制和修复 。 [1]饶智国高建飞章必成杨波刘健余丽芳,吉西他滨联合顺铂治疗蒽环类或紫杉类治疗 后转移性乳腺癌的疗效观察,实用癌症杂志2011年9月第26卷第5期 吉西他滨与顺铂合用，可促使顺铂在DNA内浓度 [2] 积聚，从而增强了顺铂的抗肿瘤 用 。吉西他滨 与顺铂合用,可增强两者的细胞毒 用，吉西他滨 与顺铂 用机理不同，耐受性好，毒性相互不