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药 理 学 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物 化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程个分子机制。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷 (cAMP)、环磷鸟苷 ( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章 药动学 药物代谢动力学 (药动学)： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 滤过：是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。 简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越 大的扩散就越快。 首关效应；★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。 血脑屏障 ：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。 生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。有灭火和活化之分。 酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加 自身或其它药物的代谢率，称为酶的诱导。 肠肝循环：有胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出，但是较多的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循 环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。 生物利用度：是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。（相对生物利用度，不同厂家的同一种制剂的吸收情 况）。 半衰期：药物在体内分布达到衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间，是表述药物在体内消除快慢的重要残参数。 稳态血药浓度：在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前一次给药的存留量， 多次给药形成不断蓄积的，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积在逐渐的减慢，直至在间隔内药物的消 除量等于给药剂量，从而达到平衡。这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 第四章 影响药物效应的因素 因素：年龄、性别、精神心理、遗传。 耐受性：在长期用药过程中会发现药物的效应会逐渐的减弱，需要加大剂量才能取得原来的效应。 耐药性：在化学治疗过程中，病原体对药物 （抗菌药）的敏感性下降。 第五章 传出神经系统药理概念 传出神经的分类（Ach and NA）乙酰胆碱和去甲肾上腺素。 ACh 神经包括：①全部的交感神经和副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经。 NA：绝大部分交感神经节后纤维。 ACh 受体：1 M 受体 （毒蕈碱性）主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器，如心肌、肠壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括 约肌和各种腺体。 2 N 受体 （烟碱型）： 第六章 胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑 1 / 27 肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和