西他沙星中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷的合成研究的中期报告.docxVIP

西他沙星中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷的合成研究的中期报告 该研究旨在合成西他沙星的中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷，该中间体是西他沙星的重要结构基础之一。以下是该项目的中期报告。 研究方法： 该中间体可通过以下两个步骤合成： 步骤1：将2,3-二氯-2-丙烯酸与苄胺反应得到2,3-二氯-2-丙烯酰苄胺。该步骤的反应条件为室温下在氮气保护下进行，反应时间为12小时。该反应的目的是将苯甲胺引入2,3-二氯-2-丙烯酸分子中。 步骤2：将步骤1中得到的2,3-二氯-2-丙烯酰苄胺与氨气反应，得到目标中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷。该反应的条件为室温下的气相反应，反应时间为16小时。该步骤的主要目的是将氨基引入到2,3-二氯-2-丙烯酸苄胺分子中，并形成目标中间体。 研究结果： 第一步骤中，成功将苄胺引入到2,3-二氯-2-丙烯酸中，得到了2,3-二氯-2-丙烯酰苄胺产物。通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)技术鉴定，得到了该产物的结构和纯度。 第二步骤中，由于氨气的反应活性比较弱，需要反应时间较长。通过对反应物不同条件下的反应情况进行探究，最终确定了反应时间为16小时，反应温度为室温的条件。通过NMR和MS技术鉴定，证实了目标中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷的结构和纯度。 总结： 通过以上两个步骤的反应，成功合成了西他沙星的重要中间体(1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷。下一步将继续对该中间体进行后续反应，最终制备出西他沙星。