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呋塞米与托拉塞米的药理作用对比研究 氯马林是1966年经中国药品监督管理局批准的一种含有多项药物的利尿剂。近年来，它已成为一种一线治疗药物。2008年, 在美国排列前200位的处方药中呋塞米是唯一的髓袢利尿剂, 排列第17位。托拉塞米 (torasemice) 是作用于肾小管髓袢的长效利尿药, 1993年首次在比利时上市, 之后相继在意大利、比利时、美国、英国等国家获准上市, 2003年12月进入我国, 2004年被国家食品药品监督管理局批准为国家二类新药。与呋塞米相比, 托拉塞米利尿作用强, 生物利用度高, 作用持久, 不良反应较少, 患者耐受性良好。本文着重就其药理作用、药动学、临床应用等方面与呋塞米进行对比研究。 1 托拉塞米的生物酶作用 托拉塞米与呋塞米均属于Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂, 其共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl-共同转运体的能力, 因此这类利尿药又称为髓袢利尿药。托拉塞米与呋塞米不同, 不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS) 的活性, 而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合, 降低醛固酮活性的作用。这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用, 更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米, 对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭 (CHF) 等疾病具有特殊的临床意义, 对钾、镁、钙等电解质无明显影响, 而