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天然产物开发与利用 绪论 第一节天然产物开发与利用的历史及现状 我们这门课程叫做天然产物开发与利用，那么什么是天然产物呢？在座的各位是中药资源与开发专业的学生，中药与天然产物是什么关系呢？所以，我们首先来比较几个基本的概念。 一、基本概念（熟悉）中药：是指依据中医学的理论和临床经验应用于医疗保健的药物，包括中药材、饮片和中成药。草药：又称民间药，是指地域性习惯使用，本草文献无记载的天然药物，一般以植物药为主。 天然药物：是指来源于动植物及其它生物（比如微生物、海洋生物等）具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物。天然药物与传统的合成药物相比，往往具有结构新颖、活性高、副作用少的特点，是制药工业中新药研发的重要资源。 通过上述几个概念的比较，我们可以看出天然药物是一个所指范围更广的概念，可以来源于中药、可以来源于草药，也可以不必受什么中医理论的指导，也可以从未在民间应用过，只要是来源于天然产物即可。例如紫杉醇，是从红豆杉中发现的一种著名的抗癌药物。那么天然产物，可见这个概念所包括的范围就更大了，是存在于陆生动植物、海洋生物和微生物体内各类物资成分，不仅可以是天然药物，还可以是天然染料、天然香料，用于食品添加剂（甘草，作为甜味剂可添加在罐头、调味料、糖果、饼干等X化妆品添加剂等等。通过对上述这些概念的比较，希望大家能够更好地理解天然药物、天然产物的意义。 二、天然药物开发与利用的历史及现状（了解）（一）中药的开发与利用中药新药的开发 我们知道，中医药的发展已经有几千年的历史，这几千年来中医在广大人群的临床应用中，积淀了丰厚的理论和实际经验。近百十年来，我国的中医药研究者开始利用现代的科学技术手段研究中药，中药新药的开发主要体现在两个方向，一个是对经典方剂的剂型研究，开发新药。例如从古方、验方研究开发中药新药；现代制剂工艺新技术新方法的应用。另外一个研究方向是将中药从中医体系中剥离出来（注意这里说的是剥离而不是脱离），作为挖掘化学活性成分的资源，研究其化学结构和药理活性，选取有开发价值的活性物质，研制新药，作为新的天然药物应用。例如加强天然产物活性成分研究，从中寻找新药；天然化合物的结构修饰，达到减毒增效的目的。对于第一研究方向，成功的例子有很多，可以说大家在药店买到的中成药都是经过现代剂型改造过的产品，例如小柴胡冲剂，它的方剂基础是小柴胡汤。对于第二个研究方向，成功的例子还不是很多，最典型的例子比如青蒿素。青蒿素是我国自主研发的一种新型抗疟药。青蒿素是中国中医研究院中药研究所的屠呦呦研究员发现的。她从我国的古代文献中查到青蒿可以治疗疟疾，并于1971年从青蒿中提取抗疟疾的有效成分青蒿素。后来，屠呦呦等人有开发出了疗效更好、毒性更低的双氢青蒿素。 中药资源的开发的多领域、多层次发展 同时，中药资源的开发也在向多领域、多层次的方向发展。 多领域「产品开发：以药物开发为中心任务。保健食品、天然色素、香精、饲料和兽药、农药等。〈全面利用：药材的根、茎、叶、花、果实等尽可能加以利用。 、方法手段多样：农、医、生物、化学、食品等。 多层次是指开发利用过程中从原料生产到产品生产的不同侧重或阶段，一般分为三级。 ｛一级开发或初级开发：以发展药材和生产原料为主一一中药资源的发展 二级开发：以开发中药产品和保健产品为主］产品开发资源利用 三级开发：以开发天然化学药为主的深开发或开发多产品为主的综合开发J中草药在开发与利用过程中存在的一些问题不相信中医学的人怀疑中药的疗效，并且不能接受建立在整体概念上的中医疗法。 一些中药有难闻的气味和非常苦的味道。人们使用中草药时，很少有觉得愉快的体验。 中药的质量问题：一些中草药有假冒伪劣的现象；中药产品中可能掺有杂质或者污染物。 因为误用或者过量使用中药而产生的中毒事件。 2000年，英国报道了两例因服用含关木通的中草药制剂引起肾功能衰竭的病例，类似病例在欧洲被称为中草药肾病(Chinese-herbsnephropathy,CHN)。该类事件在国际上造成了不良影响，曾一度有激进分子提出抵制中药。木通为一种利水通淋药，品种较多，常见的有关木通、川木通、三叶木通和五叶木通等几种。曾经我国大部分地区所用木通为马兜铃科植物东北马兜铃的藤茎，商品名即关木通。关木通所含马兜铃酸具有肾毒性和潜在的致癌危险，除了会对肾脏造成不可逆转的损伤外，亦可能对肝脏造成损害。有研究者对木通进行本草考证后指出：在宋以前使用的木通来源是木通科植物五叶木通；而宋《证类本草》所记载的木通，除来源于木通科的植物外，还有来源于毛茛科的植物。历代本草中均未出现过关木通的名称，直到1954年任红安经过调查发现我国商品木通主要来源于马兜铃科植物东北马兜铃。关木通为我国东北地区习惯用药，有100多年的历史，首载于《中华人民共和国药典》1963年版一部。中药方剂