第五篇黏膜给药制剂.pptVIP

5．乳化剂 含有与基质不能相混合的液相时 6．着色剂 7．增稠剂  氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。 8．吸收促进剂 非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等 （三）基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影响 The effects of bases and additives on absorption of drug 直肠黏膜是类脂屏障，药物从直肠吸收机制主要是被动扩散，其吸收不及口服制剂规则 1．基质对药物吸收的影响 药物扩散到吸收药物的直肠粘膜部位的速率 2．吸收促进剂 二、阴道与子宫黏膜的结构与生理特点 Structure and physiological properties of vaginal and uterine mucosa 三、阴道及子宫黏膜给药的特点及要求 Characteristics and requirements of vaginal and uterine mucosal drug delivery ①可避免肝脏首过效应，提高生物利用度。 ②有严重胃肠道反应的药物，如前列腺素，阴道给药则可避免引起胃肠道反应； ③可避免多次口服给药所产生的“峰谷”现象； ④不仅可产生局部作用，且可吸收产生全身治疗作用； ⑤将避孕激素制成阴道给药系统，安全且避孕效果好，妇女很容易学会取放，使用方便； ⑥子宫首过效应，即一些激素类药物经阴道黏膜吸收后，直接转运至子宫的现象 阴道栓阴道膜阴道泡腾片 阴道凝胶剂 子宫内药物释放系统 第二节 鼻黏膜给药制剂 Section 2 nasal mucosal drug delivery preparation 一、鼻黏膜给药制剂的概念及其研究进展 Definition and developments of nasal mucosal drug delivery preparation 系指将药物制成供鼻腔内使用，产生局部治疗作用或经鼻黏膜吸收发挥全身治疗作用的制剂 主要剂型有滴鼻剂、吸入 喷雾剂、喷粉剂、鼻用凝胶剂、 微球剂、脂质体及纳米粒等鼻用新型给药系统。 经鼻腔黏膜给药达脑靶向治疗目的是近年来鼻黏膜给药新剂型开发研究的新热点。 主要问题： 大分子药物穿透性差、生物利用度低、吸收不规则；局部刺激性及对纤毛的毒性。 第十五章 其它黏膜给药制剂Chapter 15 Other mucosal drug delivery preparation 第二节 鼻黏膜给药制剂 Section 2 nasal mucosal drug delivery preparation 一、鼻黏膜给药制剂的概念及其研究进展 Definition and developments of nasal mucosal drug delivery preparation 系指将药物制成供鼻腔内使用，产生局部治疗作用或经鼻黏膜吸收发挥全身治疗作用的制剂 主要剂型有滴鼻剂、吸入 喷雾剂、喷粉剂、鼻用凝胶剂、 微球剂、脂质体及纳米粒等鼻用新型给药系统。 经鼻腔黏膜给药达脑靶向治疗目的是近年来鼻黏膜给药新剂型开发研究的新热点。 主要问题： 大分子药物穿透性差、生物利用度低、吸收不规则；局部刺激性及对纤毛的毒性。 二、鼻腔黏膜的结构与生理特点 Structure and physiological properties of nasal mucosa 三、鼻黏膜给药的特点 Characteristics of nasal mucosal drug delivery （1）可产生局部治疗作用或经鼻黏膜吸收直接进入体循环发挥全身治疗作用。 （2）药物可通过嗅觉区进入中枢神经系统达脑靶向治疗目的，特别是亲水性或大分子药物的主要传输途径；亲脂性分子型药物经鼻黏膜吸收进入体循环，透过血脑屏障进入中枢神经系统 （3）鼻腔黏膜较薄，黏膜上皮细胞下有丰富的毛细血管和淋巴网，有利于蛋白质多肽类大分子药物通过 （4）鼻腔黏膜拥有众多细微绒毛，具有较大的药物吸收有效表面积及丰富的毛细血管和淋巴网，药物吸收迅速，发挥药效较快，几乎与静脉注射给药相当。 （5）可避免胃肠道给药所致消化液pH、菌群代谢、酶系统降解和肝脏首过效应。如黄体酮鼻黏膜给药生物利用度是口服给药的5～10倍。 （6）鼻黏膜给药方便，患者顺应性好，尤其适合儿童及不能口腹用药的患者。 四、鼻黏膜吸收促进剂 Penetration enhancer of nasal mucosal drug delivery ①胆酸盐类， ②脂肪酸及其酯类， ③糖苷类，如皂