药物化学重点笔记 .docxVIP

中枢神经系统药物 药名异戊巴比妥(Amobarbital ) 药名 异戊巴比妥(Amobarbital ) 结构与化学名 类型 物理性质 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物白色结晶性粉末 化学性质 弱酸性(pKa 为可做成钠盐作注射用； 水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前 配制。 鉴别反应 与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中 与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐 体内代谢 药物用途 肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出 中效催眠药 合成 R1 = 异戊基 ， R2 =乙基 巴比妥类构效关系： 丙二酰脲的衍生物，5 位碳原子的总数在 4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过 8， 具有惊厥作； 引入亲脂基团，将 C-2 上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 苯巴比妥的用法 镇静 镇静 口服 催眠 口服 麻醉 肌注 一日三次 睡前服 术前 1/2-1 小时 注意事项： 久用能成瘾 肝功能严重减退者慎用。 长时中时短时超短时注射剂用注射用