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- 2023-10-20 发布于江苏
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四环素类及氯霉素类
Tetracyclines and Chloramphenicols
n 四环素类(tetracyclines)和氯霉素 类(chloramphenicols)
n 抗菌谱广,包括革兰阴性菌和革兰 阳性菌、立克次体、衣原体、支原 体、螺旋体,还具抗阿米巴原虫的 作用,故常称之为广谱抗生素( “broad-spectrum” antibiotics)。
素、土霉素(氧四环素)、四环素等。因金霉 素不良反应多,多外用。半合成产品有美他环 素、多西环素(脱氧土霉素)等。国内主要应 用多西环素。
n 四环素类基本化学结构 相同,均具有骈四苯母 核,仅在5 、6 、7位上 的取代基有所不同。有 天然产品和半合成产品 两类。天然产品有金霉
第一节 四环素类抗生素
一、 四环素类抗生素的共性
【作用机制】
抑制细菌蛋白质合成
进入细胞后,与细菌核蛋白体30S亚基结合, 阻止蛋白质合成始动复合物的形成,并抑制氨 酰tRNA与mRNA-核蛋白体复合物结合,从而 抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。另外,能 引起细菌细胞膜通透性增加,使细菌细胞内核 苷酸和其他重要物质外漏,从而抑制细菌DNA 的复制。
【耐药性】
1.与抑制因子结合 抑制因子失活 由质粒或 转座子编码的排出因子(Tet A-E,Tet K和Tet L)在细菌细胞膜表达 促进药物排出细胞外2. te
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