齐鲁医学chapter04手性药物.pptVIP

第四章 手性药物的制备技术;§4.1 概述 §4.2 外消旋体拆分 §4.3 利用前手性原料制备手性药物 §4.4 利用手性源制备手性药物 ;§4.1 概述;【例】;反应停事件：;(二)、手性药物的地位与发展趋势 ;(三)、手性药物的分类;2. 对映体具有相同的活性，但强弱程度有显著差异 ;3. 对映体具有不同的药理活性 （1）一个对映体具有治疗作用，而另一个对映体仅有副作用或毒性。 （2）对映体活性不同，但具有“取长补短、相辅相成”的作用。 （3）对映体存在不同性质的活性，可开发成两个药物。如镇痛药右丙氧芬（Dravon); 其对映体诺夫特(Novrad)则为镇咳药，这种情况也比较少见。 （4）对映体具有相反的作用。 ;二、手性药物的制备技术; ;三、影响手性药物生产成本的主要因素;§4.2 外消旋体拆分 ;一、结晶法拆分外消旋混合物;（二）直接结晶法拆分外消旋混合物 ;1g R氨基醇;同时结晶法（simultaneous crystallization） ;有择结晶法（preferential crystallization）;（三）具有一定光学纯度的立体异构体的纯化 ;能否利用结晶法提高一个具有一定光学纯度的立体异构体的光学纯度，取决于相图的形状。;二、结晶法拆分非对映异构体 ;2. 相图与非对映异构体拆分 ;抗生素重要中间体D-苯甘氨酸的生产 ：;常用的