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SHP2抑制剂先导化合物的合成和修饰.docVIP

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  • 2023-10-25 发布于江苏
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SHP2抑制剂先导化合物的合成和修饰.doc

    SHP2抑制剂先导化合物的合成和修饰目的：以SHP099化合物结构为参考，设计并合成两种SHP2抑制剂先导化合物。方法：以2-溴-5-氟异烟酸为起始原料，先酯化，然后2位溴和（2,3-二氯苯基）硼酸进行偶联（铃木反应），然后5位氟与（4-甲基哌啶-4-基）氨基甲酸叔丁酯进行亲核取代反应得到5-（4-氨基-4-甲基哌啶-1-基）-2-（2,3-二氯苯基）异烟酸甲酯，接着分两条路线，第一条直接缩合做成酰胺，然后掉Boc基团得到5-（4-氨基-4-甲基哌啶-1-基）-2-（2,3-二氯苯基）异烟酰胺

    题 目： SHP2抑制剂先导化合物的合成和修饰 PAGE PAGE II PAGE PAGE I 目　录 TOC \o 1-3 \h \z \u 中文摘要 II 英文摘要 II 前 言 1 1　实验部分 3 1.1　设计思想 3 1.1.1　结构修饰的设计依据 3 1.1.2　目标化合物的合成路线 4 1.2　仪器和试剂 4 1.2.1　仪器 4 1.2.2　试剂 5 1.3　合成方法 6 1.3.1 中间体5-（4 - （（叔丁氧基羰基）氨基）-4-甲基哌啶-1-基

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