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中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
导读药物之间相互作用是HIV治疗过程中需要特别关注的问题,正确了解和掌握抗病毒药物以及HIV感染者常用药物之间的相互作用则对提高治疗质量十分重要。
第六章 药物相互作用培训电子教材《国家免费艾滋病抗病毒药物治疗手册》第⑤版
学习目标掌握抗病毒药物与其他药物之间相互作用了解中草药与抗病毒药物之间的相互作用
内 容 概 况一、抗病毒药物与其他药物之间相互作用二、中草药与抗病毒药物之间的相互作用
一、抗病毒药物与其他药物之间的相互作用
第六章一、抗病毒药物与其他药物之间的相互作用(一)齐多夫(Zidovudine,AZT,ZDV)(二)拉米夫定(lamivudine,3TC)(三)阿巴卡韦(Abacavir,ABC)(四)富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)(五)恩曲他滨(Emtricitabine,FTC)(六)依非韦伦(Efavirenz,EFV)(七)奈韦拉平(Nevirapine,NVP)(八)利匹韦林(Rilpivirine,RPV)(九)洛匹那韦/利托那韦(Lopinavir/ritonavir,LPV/r)(十)多替拉韦钠(Dolutegravir,DTG)
第六章(一)齐多夫(Zidovudine,AZT,ZDV)抗感染类需调密切观察:氟康唑↑AUC、利福平↓AUC;可能加重骨髓抑制:SMZ、氨苯砜、乙胺嘧啶、氟胞嘧啶、干扰素等有一定影响但不需调整剂量:克拉霉素。增加血液毒性:更昔洛韦、缬更昔洛韦利巴韦林可拮抗AZT的抗病毒活性(抑制AZT磷酸化),应避免同时应用或密切观察病毒学反应及血液毒性抗病毒类有一定影响但不需调整剂量:卡马西平、苯妥英钠无明显相互作用:地西泮、咪达唑仑、三唑仑、西酞普兰、米氮平、帕罗西汀、舍曲林、安非他酮、哌咪清、拉莫三嗪中枢神经类可能增加血液毒性:与布洛芬联用非甾体激素类使AZT的AUC升高29%-43%,无需调整剂量,观察AZT相关不良反应美沙酮
第六章(二)拉米夫定(lamivudine,3TC)拉米夫定与其它药物相互作用的可能性小禁止联用:恩曲他滨,两者结构、耐药特点、效应与安全性相似,联用属重复。3TC与具有相同排泄机制(肾小管清除)的药物(如甲氧苄啶、磺胺甲口恶唑)同时使用时,3TC血药浓度可增加,需密切观察不良反应。由于药效协同作用,需密切观察:更昔洛韦与缬更昔洛韦(血液毒性)、利巴韦林(乳酸酸中毒)。
第六章(三)阿巴卡韦(Abacavir,ABC)利福平使ABC的AUC下降,但无需调整剂量。抗感染类需密切观察不良反应:更昔洛韦与缬更昔洛韦(血液毒性)、利巴韦林(乳酸酸中毒、肝脏失代偿)。抗病毒类使卡马西平AUC升高,苯妥英钠使ABC的AUC下降,但皆无需调整剂量。中枢神经类美沙酮清除率上升22%,但不需调整剂量。美沙酮可以增加ABC的浓度,但是临床意义不清楚。乙醇(酒精)
第六章(四)富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)有一定影响但不需调整剂量:DTG、RAL、LPV/rTDF与含有增强剂利托那韦(Ritonavir,RTV)或考比司他(cobicistat,Cobi)的药物合用时,剂量不需调整,但建议密切监测TDF毒性ARV药物禁止联用:阿德福韦有一定影响但不需调整剂量:更昔洛韦、缬更昔洛韦、西多福韦抗病毒类呋塞米会升高TDF的AUC,但两者联用无需调整剂量;托拉塞米无明显相互作用。利尿药需调整剂量并密切观察:双氯芬酸钠AUC升高,监测肾功能有一定影响但不需调整剂量:阿司匹林、塞来昔布、布洛芬、尼美舒利、吡罗昔康,需监测肾功能。非甾体类抗炎药
第六章(五)恩曲他滨(Emtricitabine,FTC)与3TC相似禁止联用:拉米夫定,两者结构、耐药特点、效应与安全性相似,联用属重复。需密切观察:阿昔洛韦(肾毒性)、更昔洛韦与缬更昔洛韦(血液毒性)、伐昔洛韦、利巴韦林(乳酸酸中毒)。
第六章(六)依非韦伦(Efavirenz,EFV)禁与其他有或无增强剂组合的蛋白酶抑制剂联用,禁与其他非核苷类逆转录酶抑制剂联用ARV药物抗结核药联用:利福平剂量600mg,每日1次;利福布丁的剂量为450mg,每日1次;利福喷丁禁联用大环内酯类联用:建议换用阿奇霉素代克拉霉素抗真菌药物:伏立康唑禁忌联用;抗感染类禁止联用:氯吡格雷、氢氯吡格雷他汀类联用:他汀应增加剂量但不能超过最大剂量、联用阿托伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀或者氟伐他汀可能较好密切监测:华法林心血管类药禁止联用:匹莫齐特、咪达唑仑、三唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平无明显相互作用:帕罗西丁、拉莫三嗪中枢神经类药
第六章(六)依非韦伦(Efavirenz,EFV)联用EFV,丁丙诺啡浓度下降50%,需调整剂量并密切观察阿片类镇痛药EFV可降低美沙酮药物浓度超过50%,导致戒断综合征及阿片类物质的
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