Hsp90小分子抑制剂B3的发现及与Hsp90相互作用的初步研究的中期报告.docxVIP

Hsp90小分子抑制剂B3的发现及与Hsp90相互作用的初步研究的中期报告 一、研究背景 热休克蛋白90（Hsp90）是细胞中一种重要的分子伴侣蛋白，参与了许多细胞生命过程的调控和调节。在许多癌症细胞中，Hsp90因其在癌症细胞增殖和转移等方面的关键作用而备受关注。因此，发现并开发Hsp90抑制剂是治疗癌症的一个重要领域。 B3是一种Hsp90小分子抑制剂，能够阻断Hsp90和Hsp90客体之间的相互作用，发挥抗肿瘤的作用。本研究旨在进一步研究B3的抑制活性和与Hsp90之间的相互作用，为其在临床上的应用提供理论支持。 二、研究方法 1. 分子对接模拟：采用AutoDock 4.2程序，将B3与Hsp90蛋白结构进行分子对接模拟，并计算其亲和力和路径。 2. 融合蛋白表达：利用大肠杆菌系统表达和纯化融合蛋白Hsp90N-Cdc37，检测蛋白质纯度和活性。 3. 表面等温滴定技术：利用生物物理学表面等温滴定技术测定B3与融合蛋白Hsp90N-Cdc37之间的相互作用及其结合亲和力。 4. 细胞实验：利用MTT法和细胞周期分析法检测B3对人胃癌细胞的抑制作用并分析其抑制机制。 三、研究进展 截至目前，我们已经完成了B3与Hsp90的分子对接模拟，并得到了该复合物的亲和力和结合模式。同时，我们成功地表达并纯化了Hsp90N-Cdc37融合蛋白，并测试了其纯度和活性。通过表面等温滴定技术，我们发现B3能够与Hsp90N-Cdc37相互作用，并表现出高亲和力。此外，我们还进行了细胞实验，发现B3对人胃癌细胞显示出高效的抑制作用。 总之，我们的研究初步揭示了B3与Hsp90之间的相互作用机制和抑制作用，为该化合物在癌症治疗中的进一步研究提供了理论依据。