内消旋环状二酰胺化合物的去对称化生物水解反应及应用的中期报告.docxVIP

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内消旋环状二酰胺化合物的去对称化生物水解反应及应用的中期报告 内消旋环状二酰胺化合物是一类具有重要生物活性的天然产物和药物分子,例如环肽类抗生素和激素类药物。但由于其对称性,使得其生物活性受限。因此,利用化学手段将其去对称化成为具有手性的单一异构体,成为合成具有生物活性的单一异构体的关键步骤之一。而去对称化的最常见方法是使用酶或微生物进行生物水解。 本中期报告的研究工作主要包括以下两方面: 1. 合成了一系列新型内消旋环状二酰胺化合物,其中包括一些抗生素和激素类化合物。这些化合物作为研究的初步对象,旨在研究它们在去对称化反应中的应用。 2. 开展了这些化合物的去对称化生物水解反应研究。利用多种不同的酶和微生物进行生物水解,比较了它们的催化效率和反应条件,探讨了其对底物转化率和对映选择性的影响。结果表明,一些具有手性选择性的酶和微生物可以对目标化合物进行去对称化,并选择性地合成单一异构体。 综上所述,通过本中期报告的研究,我们获得了一些新型内消旋环状二酰胺化合物的合成方法,并在生物水解反应中对它们进行了初步的研究。这些研究结果对于深入探究其去对称化机理以及开发具有手性选择性的催化剂和生物催化剂具有一定的启示意义。

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