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含N、S原子的药物小分子杂环的合成及工艺改进的中期报告
该研究项目旨在开发一种含N、S原子的药物小分子杂环。下面是对该项目的中期报告:
合成路线:
本研究采用三步反应来合成小分子杂环。具体步骤如下:
第一步:合成1,3-二苯基乙酮,在存在硫化氢的条件下加入氯化亚铁,生成亚铁卡宾,反应生成1-(苯基甲基)环己烯。
第二步:对1-(苯基甲基)环己烯进行环化反应,生成5-苯基四氢嘧啶。
第三步:在5-苯基四氢嘧啶的氢化物中加入苯甲酰氯,生成含N、S原子的药物小分子杂环。
工艺改进:
在合成步骤中,我们将对反应条件进行优化,并增加适当的步骤以提高产率。
优化反应条件:
在第一步反应中,由于加入亚铁卡宾需要谨慎操作以避免产生爆炸和火灾,我们将反应条件进行了优化,减少了亚铁卡宾的生成速度,以增加安全性。
增加步骤:
在第二步中,我们增加了一个中间步骤,即加入酸性溶液使环化反应更加完整,以增加产率。
预计后续工作:
我们将继续优化反应条件,并尝试进行工艺改进,以进一步提高产率。同时,我们也将进行分析测试,以确保合成物的纯度和结构正确。最终,我们希望可以成功合成含N、S原子的药物小分子杂环,并在医药领域发挥作用。
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