大肠杆菌FBPasE-GlpX的性质研究及以其为靶标的抑制剂的筛选的中期报告.docxVIP

大肠杆菌FBPasE-GlpX的性质研究及以其为靶标的抑制剂的筛选的中期报告 该研究旨在探索大肠杆菌中一种重要的酵母菌蛋白激酶PasE-GlpX的结构及功能，并以此为靶标筛选抑制剂。 首先，从大肠杆菌中克隆了PasE-GlpX基因，并进行原核表达和纯化。接着，利用X射线晶体学技术获得了PasE-GlpX的高分辨率晶体结构，并进行了结构解析和分析。结果显示，PasE-GlpX分子呈现为二聚体，呈现一个球形的密集组分。结构上的研究进一步揭示了该酵母菌蛋白激酶以及GlpX亚基之间的相互作用机制，这为进一步的功能研究奠定了基础。 接下来，进行了in vitro酶活检测实验，进一步验证了该酶的催化活性，并利用该酶活性建立了高效的高通量筛选体系。最后，利用高通量筛选技术，对化合物库进行筛选，以寻找具有抑制PasE-GlpX活性的化合物。初步结果表明，该筛选体系可用于在大规模化合物库中快速筛选小分子抑制剂，并为开发新型抗生素提供了重要思路和方法。 未来，我们将进一步探索PasE-GlpX酶的生理过程和生物学功能，并重点研究化合物的结构活性关系，从而进一步发展和优化该靶点的抑制剂，为抗生素研发提供新思路。