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- 2023-11-13 发布于广东
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hplc法测定蝙蝠葛碱及其与血浆蛋白结合率的研究
北豆根是甘薯科的一种干燥的藤本植物。在2007年的《中国药典》中,我们可以看到北豆根。它具有抗炎、抗菌、抗癌、清热解毒、肿胀、咽喉和镇痛的功效,以及心脏系统的作用。目前,它主要用于治疗中耳炎、喉咙痛、牙龈疼痛等。北豆根主要成分为生物碱,现已知北豆根中含有近20种生物碱,总碱含量为1%以上,其中含量最高的为蝙蝠葛碱(Dauricine)。蝙蝠葛碱是一种广谱的抗心律失常药,适用于快速型心律失常,尤其对房性、交界性和室性早搏效果较佳;对预激综合征伴室性心动过速效果也好。
血浆蛋白结合率是药物重要的药动学参数,药物与血浆蛋白结合后将不能被机体处置(如分布、代谢和排泄),仅游离药物能发生这些药动学过程和发挥药理作用,所以血浆蛋白结合率的高低将直接影响药物在血中游离药物的浓度,从而影响药物药理作用的发挥和毒性作用。蝙蝠葛碱属于双苄基异喹啉类生物碱,属于毒性药物,治疗窗较窄,本课题组对蝙蝠葛碱在大鼠体内药动学过程进行了研究,发现其口服生物利用度低(约15%),生物半衰期较长(大鼠血浆中约5~7h),对其血浆蛋白结合率进行测定将有助于解释这些体内药动学参数和体内过程。而目前尚未见文献对蝙蝠葛碱血浆蛋白结合率进行测定,故笔者采用高效液相色谱(HPLC)法对蝙蝠葛碱的人和大鼠血浆蛋白结合率进行了测定,以期为临床合理设计蝙蝠葛碱给药方案提供依据,也为蝙
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