DPP-Ⅳ抑制剂无定型固态形式的制备及性.docx

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2023-11-22 发布于广东
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PAGE V DPP-Ⅳ抑制剂无定型固态形式的制备及性质研究摘要我国糖尿病人口上升至1.14亿，居世界榜首，其中大部分患者被诊断为Ⅱ型糖尿病。DPP-Ⅳ抑制剂是通过抑制DPP-Ⅳ的活性，阻止GLP-1的降解，起到降血糖的作用。曲格列汀是一种水难溶性DPP-Ⅳ抑制剂，相比于市面上其他需要每日给药的同类抑制剂，其一周一次的给药频率具有极大优势。本课题以曲格列汀为模型药物，改变其晶体形态，使其转变为无定型固态形式，可以改善其溶解度，提高溶出效率。本课题采用熔融法、溶剂挥干法、真空冷冻干燥法、机械研磨法进行曲格列汀无定型的制备，对制备方法和条件进行改进，确定最适合的方法为机械研磨法