第五章中枢神经系统药物.pptVIP

代表药物:盐酸哌替啶(度/杜冷丁) 1、化学名 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 相当于吗啡 A、D环类似物； 与吗啡具有相同的药效构象。 吗啡 度冷丁 3、性质 （1）在pH=4时最稳定，水溶液短时间煮沸不致水解。 （因为苯基的空间位阻效应） 2、结构特点 本文档共109页；当前第95页；编辑于星期三\12点21分 4、作用特点 （1）镇痛活性是吗啡的1/10，成瘾性比吗啡弱，不良反应少； (2）起效快，作用时间短； （3）可用于分娩疼痛； （4）口服效果较吗啡好。 （2）容易吸潮，密闭保存。 本文档共109页；当前第96页；编辑于星期三\12点21分 4）氨基酮类 盐酸美沙酮 为阿片受体激动剂 镇痛效果比吗啡、哌替啶强 左旋体镇痛作用20倍 于右旋体 适用于各种剧烈疼痛 显著镇咳作用 成瘾性小---脱瘾疗法 本文档共109页；当前第97页；编辑于星期三\12点21分 代表药物：盐酸美沙酮（氨基酮类） 1、结构特点 （1）开链化合物 （2）具有与吗啡的哌啶环(D)相似的药效构象； 吗啡 美沙酮 （3）有1个手性C原子，具有旋光性。左旋体的镇痛活性大于右旋体。临床上用其外消旋体。 本文档共109页；当前第98页；编辑于星期三\12点21分 2、作用特点 （1）镇痛作用时间比吗啡长； （2）毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近； （3）成