C6-烷基及C6-氮杂环嘌呤核苷类化合物的合成的中期报告.docxVIP

C6-烷基及C6-氮杂环嘌呤核苷类化合物的合成的中期报告 中期报告 一、研究目的 本研究旨在合成C6-烷基及C6-氮杂环嘌呤核苷类化合物，并对其生物活性进行初步探究。 二、研究进展 1. 合成C6-烷基嘌呤核苷类化合物 在以adenine为模板的反应中，通过一系列反应步骤，成功地合成了C6-烷基嘌呤核苷类化合物（化合物1）。其中，反应的关键步骤如下： （1）将adenine与甲醇在NaOH存在下反应，得到甲酸酯（2）。 （2）经过碱催化下的酯化反应，得到1-(6-bromohexyl)-9H-purin-6-ol-2’,3’,5’-tri-O-acetate（3）。该化合物可以作为后续步骤的中间体。 （3）在锂丙烯酸盐的存在下，使化合物3和乙酸盐反应，得到1-(6-acetoxyhexyl)-9H-purin-6-ol-2’,3’,5’-tri-O-acetate（4）。 （4）经过NaIO4氧化和MeNH2还原反应，得到1-(6-amino Hexyl)-9H-purin-6-ol-2’,3’,5’-tri-O-acetate（5）。 （5）继续用乙酸盐使化合物5反应，得到1-(6-acetoxyhexyl)-9H-purin-6-amine-2’,3’,5’-tri-O-acetate（6）。 （6）最后通过NaOH在THF中的存在下将化合物6碱解，得到目标化合物1。 2. 合