抗菌药物评价及合理使用.pptVIP

链霉素Streptomycin0.75g/d卡那霉素Kanamycin庆大霉素Gentamycin16000u/d氨基糖苷类抗生素本文档共98页；当前第63页；编辑于星期六\6点3分丁胺卡那Amikacin400mg/d妥布霉素Tobramycin160mg/d立克菌星Netimicin300mg/d爱大霉素Etimicin200-300mg/d氨基糖苷类抗生素本文档共98页；当前第64页；编辑于星期六\6点3分爱大霉素是80年代初运用遗传学途径从庆大霉素生产菌种中筛选得到小诺霉素阻断型突变株、随后又选出庆大霉素C1a单组分的突变株，接着以庆大霉素C1a为母核进行半合成研制成功新型抗生素－爱大霉素本文档共98页；当前第65页；编辑于星期六\6点3分前庭毒性本文档共98页；当前第66页；编辑于星期六\6点3分耳蜗毒性本文档共98页；当前第67页；编辑于星期六\6点3分肾毒性本文档共98页；当前第68页；编辑于星期六\6点3分喹诺酮类抗菌药（Quinolones）本文档共98页；当前第69页；编辑于星期六\6点3分左氧氟沙星在氟喹喏酮类药物中使用量最大Source:IMSCHPAAUDIT(1Q07)人民币(百万)左氧氟沙星的总体使用量达1188.4百万人民币，占所有氟喹喏酮的第一位本文档共98页；当前第70页；编辑于星期六\6点3分喹诺酮基本结构xR8R5R7R1R612345678本文档共98页；当前第71页；编辑于星期六\6点3分氟喹诺酮构效关系xR8R5R7R1R612345678结合DNA，作用关键NH2OHCH3作用增强FHH烷基G-作用增强G+作用增强G+作用增强HNNRNNH2FF作用增强O-CHF2O-CH3O-CH3不易选择耐药株抗厌氧菌作用增强本文档共98页；当前第72页；编辑于星期六\6点3分喹诺酮结构与毒性关系xR5R7R1R612345678结合镁离子，可能有软骨毒性影响CytP450结合GABA受体FF影响CytP450结晶尿Cl,F,OCH3HNNRNNH2NC影响CytP450本文档共98页；当前第73页；编辑于星期六\6点3分喹诺酮问世40年发展历程开发年代80年代环丙沙星(西普乐)第一个可以全身静脉使用的氟喹诺酮类药物左氧氟沙星吉米沙星加替沙星受限于抗菌谱及药代动力学特性喹诺酮萘啶酸第1代喹诺酮药物演变1962年含氟喹诺酮类药物特点亲脂性高组织穿透力强肺组织中的浓度高治疗尿路和肠道感染治疗呼吸系统感染90年代氟喹诺酮新氟喹诺酮(莫西沙星)莫西沙星(拜复乐)发展呼吸喹诺酮抗菌活性明显增强对呼吸道常见病原菌对非典型病原体汪复、张婴元主编.实用抗感染治疗学.第一版,北京,人民卫生出版社.2004:301-320.本文档共98页；当前第74页；编辑于星期六\6点3分ESBLs基因型分布的地区性差异国家流行基因型日本Toho-1，SHV-2，-12，-24，TEM-26韩国SHV-2a，-12，TEM-52法国TEM-3，-3-like,-24-like，SHV-3，-4英国TEM-10，-12瑞士SHV-2，-2a，-5，-12波兰TEM-47，-48，-49，SHV-5，CTX-M-3美国TEM-10，-12，-26南非TEM-53，-63，SHV-2，-5，-19，-20，-21，-22中国CTX-M-3，-5，-9，-11，14，-15，SHV-12，-11，-28本文档共98页；当前第31页；编辑于星期六\6