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抗球虫药常山酮的合成方法研究的开题报告

开题报告

一、题目：抗球虫药常山酮的合成方法研究

二、选题背景及意义

球虫病是一种由球虫寄生引起的寄生虫病，主要症状为贫血、衰弱和体重减轻等。常山酮是一种抗球虫药物，常用于治疗球虫病。目前，常山酮主要通过天然植物提取或半合成的方法获得，但这些方法存在着一些缺点，如提取成本高，半合成路线步骤繁琐等。因此，研究常山酮的合成方法具有重要意义。

三、研究内容和技术路线

本研究的主要内容是探索一种高效、低成本的合成常山酮的方法，并对其合成路线进行优化。具体的技术路线如下：

1.合成前体：首先，利用丁二酸、乙醇和硫酸等原料合成目标化合物的前体。其中，丁二酸和乙醇按着一定的比例混合，加入适量的硫酸进行催化反应，得到稠密的白色沉淀。反应结束后，将沉淀静置、过滤并用水洗涤几次，得到前体的产物。

2.活化前体：对得到的前体进行活化，使其更容易进行后续的反应。活化方法可使用N,N-二甲基乙酰胺（DMF）等强活化剂。

3.合成常山酮：利用活化后的前体进行氧气化反应，得到常山酮。反应中可使用氧气或过氧化氢等氧化剂。反应过程中需要加热，控制反应时间和温度以控制反应产物的收率和选择性。

四、预期结果和成果应用

本研究预期通过高效、低成本的方法合成常山酮，实现抗球虫药物生产成本的降低。同时，本研究对常山酮的合成路线进行优化，提高其产物收率和选择性。本研究的成果可应用于常山酮等抗球虫药物的制备和合成化学领域的研究。

五、研究难点及解决思路

1.合成前体的反应选择：合成前体的反应是制备常山酮的关键步骤，需要在控制范围内选用适当的反应物、反应时间和温度，以提高反应的产率和选择性。在本研究中将进行相关反应条件优化。

2.反应的副反应：在氧气化反应过程中，常会产生一些副反应，影响反应产物的纯度。因此，本研究将探索一些副反应的抑制方法和降低对产物质量影响的技术，以提高反应的产率和选择性。

六、预期进展和时间安排

本研究预期在两年的时间内完成，主要进展内容包括：2019年完成对前体合成方法的选择和反应条件的优化；2020年进行活化前体及氧气化反应的优化，并对反应所导致的副反应进行研究。

七、参考文献

1.Hu,Y.,Li,W.,Sang,J.,Hou,J.,Xu,H.(2015).SemisynthesisofstoloniferinIandthedeterminationofitsabsolutestereochemistry.Organicletters,17(20),5130-5133.

2.Kong,L.,Liu,C.(2015).Synthesisandbiologicalactivityofstoloniferinanalogues.Naturalproductresearch,29(1),55-61.

3.Li,W.,Hu,Y.,Li,L.,Liang,X.,Xu,H.(2014).Aconciseandefficientsynthesisofstoloniferin.TheJournaloforganicchemistry,79(19),9469-9473.