肽聚乙二醇化的类型.docVIP

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肽聚乙二醇化的类型

聚乙二醇(PEG),也称为聚环氧乙烷(PEO),是一种两亲性聚醚,可溶于水和大多数有机溶剂。PEG及其衍生物是少数经美国FDA认证可用于生物制药产品的聚合物之一。

聚乙二醇化是指PEG聚合物链与靶分子共价连接,通常是小分子化学药物或大生物分子,例如肽、蛋白质、碳水化合物、脂质、寡核苷酸、亲和配体、辅因子、脂质体和其他生物材料。

肽分子作为药物先导化合物在体内的应用受到一定的限制,主要表现在生物体肾小球的过滤作用、蛋白酶的水解破坏以及抗原反应等方面。多肽经过PEG修饰(PEGylation)后,大大减少了上述三个方面的限制,从而提高了多肽在体内的应用。

聚乙二醇化多肽的主要修饰位点为多肽的N端、C端、Lys的侧链和Cys的硫醇基团。用于修饰的单分散PEG的分子量范围在PEG2~PEG24之间;多分散PEG的分子量范围在PEG500~PEG40K之间。

1.常见单分散PEG修饰介绍(以下结构均可修饰为多肽结构)

NH2-PEG2-CH2COOH

CASNO.:134978-97-5

NH2-PEG3-CH2COOH

CASNO.:134978-99-7

NH2-PEG4-CH2COOH

CAS号:195071-49-9

NH2-PEG6-COOH

CAS号:905954-28-1

N3-PEG6-CH2CH2COOH

CAS号:361189-66-4

N3-PEG6-NH2

CAS号:957486-82-7

2.常见多分散PEG修饰介绍(以下结构均可修饰为多肽结构)

mPEG-NH2

CAS号:80506-64-5

NH2-PEG-NH2

NH2-PEG-COOH

NH2-PEG-半乳糖

mPEG-COOH

OH-PEG-COOH

COOH-PEG-COOH

CAS

NO.:39927-08-7

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