得普利麻(最新整理版).pptxVIP

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得普利麻的历史1974年合成1981年改用大豆油乳剂作为赋形剂1986年正式上市1993年12月批准在中国上市1996年，得普利麻靶控给药技术上市1996年，得普利麻抑菌配方上市

OHCH(CH3)2(CH3)2CH化学名称: 2,6-二异丙酚(2,6-diisopropylphenol)通用名: 丙泊酚注射液（propofolinjection）商品名: 得普利麻(Diprivan)结构与名称

C3C1C2三室模型注射

药物代谢动力学单次输注丙泊酚后血药浓度变化1.分布相2-4分钟。药物广泛迅速向组织分布，导致药物浓度的迅速下降2.清除相30-60分钟 药物主要由肝脏代谢后经肾排出，同时存在肝外代谢途径3.末端相1.5-28.6小时 药物从灌注不良的组织缓慢回流到血液。

肝肾功能对代谢的影响分别对肝硬化及肾功能衰竭的病人的实验表明。机体对丙泊酚的清除不因肝肾功能的变化而影响

年龄对代谢的影响小儿中央室容积及清除率高于正常成人。故小儿诱导及维持剂量均大于正常成人老年患者中央室容积及清除率低于健康成人，故诱导及清除率低于正常成人

重复注射丙泊酚

对小白鼠睡眠时间的影响睡眠时间(min)注射次数

输注速度与血药浓度的关系0123456780369输注速度(mg/kg/h)血药浓度平均值(mg/ml)

得普利麻输注速度与体内稳态血药浓度之间存在良好的线性关系，故麻醉深度具有很好的可控性并可以预测

药代学小结得普利麻的快速分布与广泛代谢（主要在肝脏）使之具有较短的清除半衰期，故适用于麻醉维持。重复注射实验表明，得普利麻极少有蓄积作用注射速度与稳态血药浓度呈线性关系，麻醉可控性强

剂量依病人的临床反应调整剂量健康成人:1.5-2.5mg/kg3岁以上小儿:2.5mg/kg55岁病人:2.0mg/kg速度一般健康成人4ml/10sASAIII-IV病人2ml/10s诱导（1）

血流动力学影响1009080706080706050654心输出量心率平均动脉压★p0.05p0.01p0.001★★★★★★基础值2468诱导后时间(min)GroundsRM,etal.PostgraduatedMJournal1985;61(suppl.3):90(mmHg)(bpm)(l/min)与基础值比较,得普利麻硫喷妥钠★★★★★★★★★★★★★★★★★★★

插管时血流动力学比较160140120100收缩压平均值(mmHg)基础值诱导琥珀胆碱插管123插管后时间(min)HarrisCE.atal.Anaesthesia1988;43(Suppl):32与基础值比较,P0.01,P0.001+★★★+得普利麻2.5mg/kgn=51硫喷妥钠4.0mg/kgn=51依托咪酯0.3mg/kgn=51

诱导小结起效迅速平稳临床可接受的剂量速度依赖的血压下降及呼吸抑制可减少由插管，放置喉罩等造成的高动力学反应显著降低眼内压(IOP)降低脑血流量(CBF)，降低颅内压(ICP)及脑氧代谢率(CMRO2)，有脑保护作用注射部位有轻微不适，可选择较大静脉或混合利多卡因注射减轻疼痛静脉炎发生率低可配合镇痛、肌松药共同使用

维持剂量可根据需要通过静脉连续点滴或重复追加维持麻醉深度成人持续输注:4-12mg/kg/h重复注射:每次25-50mg3-16岁持续输注:9-15mg/kg/h

得普利麻的稀释方法只能用5%葡萄糖注射液直接稀释最大稀释浓度为1:5(丙泊酚2mg/ml)即用即配，注意无菌操作配制液须在6小时内使用可与利多卡因，阿芬太尼混合使用

麻醉深度的控制根据病人的反应调整剂量以维持所需的麻醉深度使用标准的临床指征：肢动、呼吸频率、血压、心率等监测麻醉深度

维持小结改变输注速度，临床反应快速而且可以预测麻醉平稳，深度易于控制血流动力学稳定适用于各类手术的维持

恢复快而高质量的恢复是得普利麻最杰出的特性GrantIS,MackenzieN.PostgraduateMedicalJournal1985;61(Suppl.3):133

恢复早期121086420P0.05P0.001睁眼反应回忆生日平均时间(hour)恢复速度比较得普利麻甲已炔巴比妥钠硫喷妥钠P0.0012.5mg/kg1.5mg/kg5.0mg/kg