第一章药物的变质反应.pptVIP

第一节药物的化学稳定性药物变质反应的类型：水解反应氧化反应CO2对药物质量的影响

一、药物的水解反应（一）药物的水解过程1、盐类药物的水解：强酸弱碱盐或者强碱弱酸盐，且水解生成的弱碱或弱酸在水中的溶解度小。H2N—SO2—N—NNNa

2、酯类药物的水解（1）类型：无机酸酯—如三硝酸甘油酯有机酸酯—如阿司匹林内酯—毛果芸香碱（２）条件与产物：OH一水解速度快而完全.产物—羧酸+醇或酚

（3）反应原理RCOOR/+H2ORCO—OR’C+-OR‘OHRR—C—O—+HOR’OH—OOOH—OH

3、酰胺类药物的水解（1）产物:羧酸+氨（NH3）或胺（—NH—）（2）代表药物：巴比妥类、青霉素类等（3）反应原理：与酯类药物的水解反应过程相似。R—C—NHR/+H2ORCOOH+R/NH2OOH—

4、苷类药物的水解（1）键的类型：苷键（药物中具有糖基）（2）产物：苷元+糖（3）代表药物：链霉素、地高辛等（4）水解条件：H+

硫酸链霉素

5、其他类药物的水解（1）酰肼基：如异烟肼—C—NH—NH2（2）磺酰脲基：甲苯磺丁脲（3）活泼卤素：环磷酰胺（4）肟类结构：碘解磷定O

（二）影响药物水解的结构因素对药物的水解起决定作用，是药物水解的内因。1、电子