第三章药物代谢动力学演示文稿.pptVIP

大脑静脉本文档共55页；当前第29页；编辑于星期六\9点58分脑脊液本文档共55页；当前第30页；编辑于星期六\9点58分二、药物的体内过程有些药物通过胎盘代谢减低活性，但有些药物则增加活性。试验证明，天然或人工合成的肾上腺皮质激素，如皮质醇及泼尼松通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物；而地塞米松通过胎盘不经代谢进入胎儿体内。因此治疗孕妇疾病,可用泼尼松；治疗胎儿疾病宜用地塞米松。胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，其通透性与一般生物膜（毛细血管）无显著差别。注意：几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环。故孕妇用药应谨慎，防止造成胎儿中毒或致畸。本文档共55页；当前第31页；编辑于星期六\9点58分胎盘屏障本文档共55页；当前第32页；编辑于星期六\9点58分血眼屏障循环血液与眼内组织间的屏障。药物很难从血液中进入房水、晶状体、玻璃体眼部疾病需全身给药结合局部滴眼和眼周边注射本文档共55页；当前第33页；编辑于星期六\9点58分二、药物的体内过程大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其它组织，如肠肾肺血浆代谢药物在体内发生的化学结构的变化称为代谢，又称生物转化（biotransformation）。（matabolism）本文档共55页；当前第34页；编辑于星期六\9点58分代谢的结果灭活：有活性无活性活化：无活性有活性有活性仍然有活性有毒无毒无毒有毒本文档共55页；当前第35页；编辑于星期六\9点58分代谢方式氧化，还原，水解，结合本文档共55页；当前第36页；编辑于星期六\9点58分本文档共55页；当前第37页；编辑于星期六\9点58分二、药物的体内过程药酶药物在肝脏进行生物转化需要酶的参与，简称药酶。药酶分微粒体酶和非微粒体酶两类。（biotransformation）本文档共55页；当前第38页；编辑于星期六\9点58分二、药物的体内过程是促进药物生物转化的主要酶系统，主要存在于肝细胞内质网上，又称肝药酶。其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450非微粒体酶系（血液、线粒体）微粒体酶肝药酶的特点特异性不高活性和含量是不稳定且个体差异大药物可影响其活性。本文档共55页；当前第39页；编辑于星期六\9点58分第三章药物代谢动力学演示文稿本文档共55页；当前第1页；编辑于星期六\9点58分优选第三章药物代谢动力学本文档共55页；当前第2页；编辑于星期六\9点58分药物代谢动力学药物代谢动力学（pharmacokinetics）研究药物的体内过程及药物在体内浓度随时间变化的动态规律。药物机体药物代谢动力学药物效应动力学本文档共55页；当前第3页；编辑于星期六\9点58分一、药物的跨膜转运药物的体内过程：指药物由进入体内到药物从体内消除的过程，包括吸收、分布、代谢、排泄四个部分。药物的吸收、分布、排泄需要通过体内的生物膜，这个过程称为药物的跨膜转运。本文档共55页；当前第4页；编辑于星期六\9点58分一、药物的跨膜转运吸收被动转运转运分布方式药排泄主动转运物转化代谢本文档共55页；当前第5页；编辑于星期六\9点58分被动转运简单扩散滤过易化扩散本文档共55页；当前第6页；编辑于星期六\9点58分一、药物的跨膜转运被动转运是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，直到两侧药物浓度达到平衡简单扩散是被动转运的主要形式，也是最重要的一种转运方式。特点:是在转运过程中不消耗能量；不需载体，无饱和性；本文档共55页；当前第7页；编辑于星期六\9点58分滤过药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过（filtration）本文档共55页；当前第8页；编辑于星期六\9点58分易化扩散易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而与机体生