药理学教学课件：5-Drugs used for tuberculosis 41章 1.pptVIP

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2023-12-21 发布于安徽
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药理学教学课件：5-Drugs used for tuberculosis 41章 1.ppt

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Antituberculousdrugs

Themycobacteriaareslow-growingintracellularbacillithatcausetuberculosis(mycobacteriumtuberculosis)andleprosy(M.leprae)inhumans.MycobacteriadifferintheirstructureandlifestylefromGram-positiveandGram-negativebacteriaandaretreatedwithdifferentdrugs.

ClassificationFirstlinedrugsIsoniazid(INH),rifampicin,pyrazinamide,ethambutol,streptomycin.SecondlinedrugsPara-aminosalicylicacid,kanamycin,andothers

Isoniazid(INH,rimifon)INHisstillconsideredtobetheprimarydrugforthechemotherapyoftuberculosis.Allpatientswithdiseasecausedbyisoniazid-sensitivestrainsoftuberclebacillusshouldreceivethedrugiftheycantolerateit.

MechanismandactionInhibitingthesynthesisofmycolicacidswhichareessentialcomponentsofthemycobacteriacellwalltomakemycobacterialosetheacidoresistance,hydrophobicityandproliferativeability,anddieintheend.

Itisbactericidalagainstactivelymultiplyingbacilli,butisbacteriostaticagainstnondividingbacilli.ItisselectivelyeffectiveagainstMycobacteriumtuberculosis.Ithaslittleornoactivityagainstotherbacteria.

PharmacokineticsItiswellabsorbedfromthealimentarytractandisdistributedthroughoutthebodyfluid,readilycrossingtissuebarriersandenteringcellsandcerebrospinalfluid.MetabolismofINH,especiallyacetylationbyliverN-acetyltransferase,isgeneticallydetermined.Metabolitesandunchangeddrugareexcretedmainlyintheurine.

ClinicalusesINHisthemostimportantdrugforthetreatmentofalltypesoftuberculosis.Itmustbeusedconcurrentlywithanotheragentfortreatment,althoughitisusedaloneforprophylaxis.

AdverseeffectsDose-dependentPeripheralneuritis–reversedbyadministrationofVitB6.Nervoussystem:Headache,dizziness,insomniaandevenconvulsionLiverdamage

Rifampin(RFP)MechanismofreactionItinhibitsthebacterialDNA-dependentRNA-polymeraseandtherebyinterferewi

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