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第十章肾上腺素受体激动药

第一节化学、构效关系及分类

一、化学

肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类

(sympathomimeticamine),其基本化学结构是0-苯乙胺。

B一苯乙胺儿茶酚

表10-1肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性

二、构效关系

L肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类(catecholamines)o它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

2,烷胺侧链a碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MA0的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

3.氨基上氢原子如被取代，则药物对a、。受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对a受体的作用逐渐减弱，(3受体作用却逐渐加强。

三、分类

按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①a受体激动药(/adrenoceptoragonists)。②a,p受体激动药(a，B-adrenocepto